Histamine 2HCl

别名: Ceplene 中文名称：二盐酸组胺

目录号：S4118 Purity: 99.84%

Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。

Histamine 2HCl Chemical Structure

CAS: 56-92-8

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批次： S411802 DMSO]37 mg/mL]false]Water]37 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.84%

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生物活性

产品描述

Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。

靶点

Histamine H1 receptor ^[3]

Histamine H2 receptor ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Histamine通过2型组胺受体(H2受体)抑制ROS的产生。^[1] Histamine抑制突发性呼吸时单核细胞/巨噬细胞(MO)中活性氧(ROS)的产生和释放。Histamine和白介素-2 (IL-2)协同作用以激活NK细胞的细胞毒性(NKCC)。Histamine与IL-2结合通过保护免疫系统的细胞免受氧化应激和诱导天然内源性免疫细胞毒性的损害，可以提高响应率和无病生存率。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在早期酒精性肝损伤的大鼠模型中，Histamine治疗(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克，每天两次) 可以防止肝损伤，使血清转氨酶水平正常，并显著降低肝脏病理比例。 Histamine 的保护作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受体拮抗剂阻断，表明histamine作用主要通过H2受体介导。^[1]在雄性大鼠伏隔核中， Histamine (30 皮克/大鼠，ICV)同时增加3,4-二羟基苯丙氨酸的积累和3,4-二羟基苯丙氨酸的浓度，并且该作用不会被H2拮抗剂zolantidine影响，表明histamine通过对H1受体的作用刺激脑边缘DA神经元。^[3]相比皮下注射生理盐水的大鼠，Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)减少46%的肝脏肿瘤重量，和41%的皮下肿瘤重量。在大鼠恶性肿瘤中，皮下histamine注射的抗肿瘤作用会被雷尼替丁(50毫克/千克，皮下注射)抑制。^[4]在Sprague-Dawley大鼠体内， Histamine (1000 毫克/千克，皮下注射) 24小时后显示出急性组织损伤，在第5天和第28天注射部位显示出病理炎症。在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，Histamine (1000毫克/千克，皮下注射)导致C_max为 167 mM，t_max为0.5小时，t_1/2为0.95，AUC 为186 mmol-h/L。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06281366	Recruiting	Pregnancy Complications	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute\|DR Healthcare	February 16 2024	--
NCT05216133	Enrolling by invitation	Airway Disease\|Barrett Esophagus\|Gastroesophageal Reflux Disease	NYU Langone Health\|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)	March 22 2023	--
NCT05701826	Completed	Skeletal Muscle Relaxation	Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.	February 15 2023	Phase 1
NCT05676346	Completed	Lower Urinary Tract Symptoms\|Histamine Intolerance	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	October 11 2022	--

参考文献
[1] Hornyak SC, et al. Inflammation, 2003, 27(5), 317-327. [2] Agarwala SS, et al. Expert Opin Biol Ther, 2001, 1(5), 869-879. [3] Fleckenstein AE, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1993, 347(1), 50-54. [4] Rizell M, et al. Anticancer Res, 2002, 22(4), 1943-1948. [5] Karavodin L, et al. Drug Chem Toxicol, 2003, 26(1), 35-49. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	184.07	分子式	C₅H₉N₃.2HCl
CAS号	56-92-8	SDF	Download Histamine 2HCl SDF
Smiles	C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (201.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 37 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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