IC261
别名: SU-5607
IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。
IC261 Chemical Structure
CAS: 186611-52-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IC261的处理会导致p53依赖性的细胞周期阻滞，使DNA含量停留在4N。它对细胞周期进程的影响和作用与其他纺锤体抑制剂一样，其作用将依赖于细胞内p53的状态[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 12 h, 24 h, 48 h | |||
| 方法 | 用低浓度IC216 (1 μM) 处理不同基因型(p53+/+, p53+/-, p53-/-)的MEF，处理12、24、48小时后，IC261对细胞周期分布的效果通过流式细胞术检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 鞘内注射CK1抑制剂IC261可减缓神经性疼痛的行为。CK1抑制剂在神经性小鼠中， 能够有效减少由于突触前电刺激所引发的脊髓兴奋剂反应[2]。通过IC261靶向CK1在体外会影响胰腺肿瘤细胞生长以及细胞凋亡敏感性，在体内影响肿瘤的生长[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male C57BL/6J mice |
| Dosages | 0.1-1 nmol | |
| Administration | 鞘内给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 311.33 | 分子式 | C18H17NO4 |
| CAS号 | 186611-52-9 | SDF | Download IC261 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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