Casein Kinase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109 Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117499 Front Immunol, 2024, 15:1393485
S7085	IWP-2	IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。	Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X Nat Commun, 2024, 15(1):1351 Nat Commun, 2024, 15(1):167
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂，对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035 Nat Commun, 2022, 13(1):3034
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 在体外激酶测定实验中以 7 nM 的 IC50 有效且选择性地抑制 casein kinase 2 (CK2)。	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is a chemical.
S6544	SR-3029	SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
E1413	DEG-77	DEG-77 是 IKZF2 和 酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。 在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
E1412	DEG-35	DEG-35 是 IKZF2 和 酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。 在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体，在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH) 和 creatine kinase (CK) 的水平，并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) 是 casein kinase 1 (CK1) 的抑制剂，对CK1δ、CK1ε和p38αMAPK的IC50值分别为15 nM、16 nM和73 nM。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。
S6734	PF-670462	PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。	J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
E2659	DMAT	DMAT是一种高亲和力和选择性的酪蛋白激酶2 (casein kinase-2, CK2)抑制剂，IC50约为0.14 μM，Ki约为40 nM。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
E2826	Hematein	血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II（casein kinase II，CK2）活性，在10 μM ATP存在下，IC50为0.55 μM。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109 Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117499 Front Immunol, 2024, 15:1393485
S7085	IWP-2	IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。	Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X Nat Commun, 2024, 15(1):1351 Nat Commun, 2024, 15(1):167
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂，对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035 Nat Commun, 2022, 13(1):3034
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 在体外激酶测定实验中以 7 nM 的 IC50 有效且选择性地抑制 casein kinase 2 (CK2)。	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is a chemical.
S6544	SR-3029	SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) 是 casein kinase 1 (CK1) 的抑制剂，对CK1δ、CK1ε和p38αMAPK的IC50值分别为15 nM、16 nM和73 nM。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。
S6734	PF-670462	PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。	J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
E2659	DMAT	DMAT是一种高亲和力和选择性的酪蛋白激酶2 (casein kinase-2, CK2)抑制剂，IC50约为0.14 μM，Ki约为40 nM。
E2826	Hematein	血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II（casein kinase II，CK2）活性，在10 μM ATP存在下，IC50为0.55 μM。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体，在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH) 和 creatine kinase (CK) 的水平，并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。