Casein Kinase

亚型特异性产品

CK1 CK2

Casein Kinase产品

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Casein Kinase抑制剂 (25)
Casein Kinase激活剂 (2)
Casein Kinase拮抗剂 (1)
新Casein Kinase产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S7085	IWP-2	IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂，对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951 International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951 Nucleic Acids Research, December 2, 2019, 10977-10993
S8237	IC261	IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 在体外激酶测定实验中以 7 nM 的 IC50 有效且选择性地抑制 casein kinase 2 (CK2)。	Autophagy, 2024, 994-1014 Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。	Journal of Cell Biology, 2022, e202202100 J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。	Blood Advances, 2020, 3072-3084 Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。	Cancer Science, 2025, 1952-1962 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is a chemical.
E1455^New	BTX-A51	p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51)是同类首创的强效口服酪蛋白激酶 1α (CK1α) 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7/9) 抑制剂，对 CK1α 的 IC50 为 17 nM，对 CDK7 和 CDK9 的 Kd 分别为 1.3 nM 和 4 nM。它通过激活 p53 和抑制 Mcl1 的表达来诱导白血病细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 癌症研究。
S6544	SR-3029	SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
E1413	DEG-77	DEG-77 是 IKZF2 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
E1412	DEG-35	DEG-35 是 IKZF2 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl)是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的抑制剂，ki 为 8.5 μM，IC50 为 6 μM。它对 CK1 的选择性优于 CK2、PKC、CaM 激酶 II (CaMKII) 和环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA)，IC50 分别为 90、>1000、195 和 550 μM。它还能抑制 SGK、核糖体 S6 激酶-1 (S6K1) 和丝裂原和应激活化蛋白激酶-1 (MSK1)。
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体，在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH) 和 creatine kinase (CK) 的水平，并降低 Ca²⁺Mg²⁺-ATPase 和 Na⁺K⁺-ATPase 的水平。
E6444^New	SSTC3	SSTC3 是一种强效的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 激活剂，其 Kd 值为 32 nM，可抑制 WNT 信号传导，EC50 为 30 nM。它通过抑制 CK1α 依赖的 WNT 通路来抑制结直肠癌细胞的生长，从而为靶向 WNT 驱动的肿瘤提供更高的治疗指数。
E4725	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) 是一种强效且选择性的沙利度胺衍生的 CK1α 分子胶降解剂和 CRBN E3 泛素连接酶调节剂。作为首创的 CELMoD 药物，它在 AML（急性髓系白血病）和 HR-MDS（高风险骨髓增生异常综合征）模型中表现出强大的抗白血病活性，对血液系统恶性肿瘤和免疫调节具有增强的疗效和效力。
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4)是一种强效、选择性、脑渗透性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，具有浓度依赖性，CK1d 的 IC50 值为 33.1 nM，CK1e 的 IC50 值为 51.6 nM。它还可作为 CYP3A 的诱导剂，具有治疗阿尔茨海默病和帕金森病的昼夜节律紊乱的潜力。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) 是 casein kinase 1 (CK1) 的抑制剂，对CK1δ、CK1ε和p38αMAPK的IC50值分别为15 nM、16 nM和73 nM。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
E2659	DMAT	DMAT是一种高亲和力和选择性的酪蛋白激酶2 (casein kinase-2, CK2)抑制剂，IC50约为0.14 μM，Ki约为40 nM。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
E2826	Hematein	血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II（casein kinase II，CK2）活性，在10 μM ATP存在下，IC50为0.55 μM。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S7085	IWP-2	IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂，对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951 International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951 Nucleic Acids Research, December 2, 2019, 10977-10993
S8237	IC261	IC261 (SU-5607)是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 在体外激酶测定实验中以 7 nM 的 IC50 有效且选择性地抑制 casein kinase 2 (CK2)。	Autophagy, 2024, 994-1014 Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。	Journal of Cell Biology, 2022, e202202100 J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。	Blood Advances, 2020, 3072-3084 Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。	Cancer Science, 2025, 1952-1962 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is a chemical.
E1455^New	BTX-A51	p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51)是同类首创的强效口服酪蛋白激酶 1α (CK1α) 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7/9) 抑制剂，对 CK1α 的 IC50 为 17 nM，对 CDK7 和 CDK9 的 Kd 分别为 1.3 nM 和 4 nM。它通过激活 p53 和抑制 Mcl1 的表达来诱导白血病细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 癌症研究。
S6544	SR-3029	SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl)是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的抑制剂，ki 为 8.5 μM，IC50 为 6 μM。它对 CK1 的选择性优于 CK2、PKC、CaM 激酶 II (CaMKII) 和环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA)，IC50 分别为 90、>1000、195 和 550 μM。它还能抑制 SGK、核糖体 S6 激酶-1 (S6K1) 和丝裂原和应激活化蛋白激酶-1 (MSK1)。
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4)是一种强效、选择性、脑渗透性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，具有浓度依赖性，CK1d 的 IC50 值为 33.1 nM，CK1e 的 IC50 值为 51.6 nM。它还可作为 CYP3A 的诱导剂，具有治疗阿尔茨海默病和帕金森病的昼夜节律紊乱的潜力。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) 是 casein kinase 1 (CK1) 的抑制剂，对CK1δ、CK1ε和p38αMAPK的IC50值分别为15 nM、16 nM和73 nM。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
E2659	DMAT	DMAT是一种高亲和力和选择性的酪蛋白激酶2 (casein kinase-2, CK2)抑制剂，IC50约为0.14 μM，Ki约为40 nM。
E2826	Hematein	血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II（casein kinase II，CK2）活性，在10 μM ATP存在下，IC50为0.55 μM。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体，在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH) 和 creatine kinase (CK) 的水平，并降低 Ca²⁺Mg²⁺-ATPase 和 Na⁺K⁺-ATPase 的水平。
E6444^New	SSTC3	SSTC3 是一种强效的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 激活剂，其 Kd 值为 32 nM，可抑制 WNT 信号传导，EC50 为 30 nM。它通过抑制 CK1α 依赖的 WNT 通路来抑制结直肠癌细胞的生长，从而为靶向 WNT 驱动的肿瘤提供更高的治疗指数。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
E1455^New	BTX-A51	p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51)是同类首创的强效口服酪蛋白激酶 1α (CK1α) 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7/9) 抑制剂，对 CK1α 的 IC50 为 17 nM，对 CDK7 和 CDK9 的 Kd 分别为 1.3 nM 和 4 nM。它通过激活 p53 和抑制 Mcl1 的表达来诱导白血病细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 癌症研究。
E6444^New	SSTC3	SSTC3 是一种强效的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 激活剂，其 Kd 值为 32 nM，可抑制 WNT 信号传导，EC50 为 30 nM。它通过抑制 CK1α 依赖的 WNT 通路来抑制结直肠癌细胞的生长，从而为靶向 WNT 驱动的肿瘤提供更高的治疗指数。