Isatin
别名: 2,3-Indolinedione 中文名称：靛红
Isatin (2,3-Indolinedione) 是一种有效的、内源性的MAO抑制剂，IC50为15 μM。它对MAO-B比对MAO-A更有活性。
Isatin Chemical Structure
CAS: 91-56-5
产品质控
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| 相关靶点 | MAO-A MAO-B | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Isatin (2,3-Indolinedione) 是一种有效的、内源性的MAO抑制剂，IC50为15 μM。它对MAO-B比对MAO-A更有活性。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Isatin能诱导MCF-7细胞的凋亡，Bcl-2的表达下调、Bcl-2/Bax的比值下降。处理以isatin后，线粒体跨膜电势显著下降、细胞色素C释放到胞质中的量升高。同时，isatin刺激caspase-9和-3、降解ICAD（caspase-3底物）。Isatin和它的类似物能抑制一些癌细胞的增殖，包括结肠HT29细胞、乳腺MCF-7细胞、肺A549细胞、黑色素瘤UACC903细胞。Isatin是微管蛋白聚合和Akt通路的双重抑制剂[4]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y) | ||
| 浓度 | 0.1-400 μM | |||
| 孵育时间 | 24 或 48 h | |||
| 方法 | 通过比色法测定细胞活性，活细胞中的细胞脱氢酶能够还原MTT，从黄色水溶性染料变为深蓝色不溶于水的甲瓒物。将SHSY5Y细胞以密度为4×104个细胞/孔/(100 ml)接种于96孔板，在黑暗条件下置于细胞培养箱中（37℃）细胞裂解2小时。通过读取562 nm处的吸光值测定其细胞活性。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Isatin是一种内源性吲哚，在应激中增加，在大鼠帕金森疾病模型中抑制(MAO) B、改善动作迟缓和纹状体多巴胺水平。Isatin在大鼠脑部和其他组织中具有不同的、不连续的分布。在脑部的海马和小脑中浓度最高。在啮齿类动物模型中，isatin能引起大范围的、剂量依赖性的生理和生物行为，如焦虑和镇静作用、学习记忆功能障碍、抑制摄取水合食物。Isatin能够通过脑血屏障，腹腔注射100 mg/kg的isatin进入大鼠，大鼠脑部isatin的浓度约为120 μM。重复注射时，浓度还会继续升高[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Albino rats of the Fisher strain |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 147.13 | 分子式 | C8H5NO2 |
| CAS号 | 91-56-5 | SDF | Download Isatin SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (197.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (67.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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