JNJ-1661010
别名: Takeda-25
JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
JNJ-1661010 Chemical Structure
CAS: 681136-29-8
产品质控
批次：
纯度：
99.70%
99.70
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生物活性
| 产品描述 | JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FAAH与JNJ-1661010预培养表明，JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性，并且在高温下会加速。[1] LC-ESI-MS检测表明，JNJ-1661010是一种共价的，基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接，与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH，给药后作用能维持4小时以上，导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中，JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛，最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中，JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中，JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。[1]大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药，Tmax为0.75 h时，血浆Cmax为26.9 μM，Tmax为2 h时，大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH，并提高脑组织中AEA水平。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 温和热损伤(MTI)小鼠和大鼠模型 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.45 | 分子式 | C19H19N5OS |
| CAS号 | 681136-29-8 | SDF | Download JNJ-1661010 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (98.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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