(+)-JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
(+)-JQ1 Chemical Structure
CAS: 1268524-70-4
客户使用Selleck的(+)-JQ1发表文献413篇
产品质控
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| ROSA KIT D816V | Apoptosis Assay | 200-5000 nM | 48 h | induces cell apoptosis in a dose-dependent manner | 26055303 |
| ROSA KIT WT | Apoptosis Assay | 200-5000 nM | 48 h | induces cell apoptosis in a dose-dependent manner | 26055303 |
| HMC-1.2 | Apoptosis Assay | 200-5000 nM | 48 h | induces cell apoptosis in a dose-dependent manner | 26055303 |
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生物活性
| 产品描述 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞，抑制细胞活力， IC50为4 nM。[1](+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。[2] (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。[3](+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MC 11060细胞 | ||
| 浓度 | ~500 nM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板，孔中含总体为50 μL的培养基。797, TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归（GraphPad Prism）计算IC50。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pDNA-PKcs / γH2AX / Ub-γH2AX / p-c-Jun S63 / Bax c-Myc p27 |
|
26119999 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23792448 | |
| Immunofluorescence | GM130 MHC / EdU |
|
29074567 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤， 显著诱导（31级）角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。[1](+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。[2](+)-JQ1(50 mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带NMC 797移植瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 456.99 | 分子式 | C23H25ClN4O2S |
| CAS号 | 1268524-70-4 | SDF | Download (+)-JQ1 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (199.12 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50% ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
5.000mg/ml (10.94mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | |||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.625mg/ml (1.37mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How can I reconstitute the compound for in vivo injection?
回答：
JQ1 does not dissolve in water/PBS. The vehicle we recommend is 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O. The compound can be dissolved in the vehicle at 5mg/ml and you can use it for IV injection.
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