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Liraglutide

别名: NN2211, Liraglutida, Liraglutidum 中文名称：利拉鲁肽

目录号：S8256 Purity: 99.65%

Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。

Liraglutide Chemical Structure

CAS: 204656-20-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	22850.25	现货
1mg	1614.07	现货
5mg	5709.39	现货
25mg	16298.86	现货
100mg	40868.99	现货
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客户使用Selleck的Liraglutide发表文献23篇

产品质控

批次：纯度： 99.65%

99.65

常与Liraglutide一起在实验中被使用的化合物

Metformin

Liraglutide和Metformin治疗可改善小鼠模型的肝脂肪变性和肝损伤。

Chiu HY, et al. In Vivo. 2023 May-Jun;37(3):1037-1046.

Insulin Degludec

Insulin degludec联合Liraglutide (IDegLira)的血糖控制效果优于德谷胰岛素。

Buse JB, et al. Diabetes Care. 2014 Nov;37(11):2926-33.

Empagliflozin

对于控制不充分的2型糖尿病患者，Liraglutide比Empagliflozin引起更大的糖化血红蛋白和白蛋白变化。

Nakaguchi H, et al. J Diabetes Investig. 2020 Nov; 11(6): 1542–1550.

Insulin (human)

Liraglutide和Insulin连续皮下输注可改善新诊断2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制和变异性，并减少氧化应激标志物。

Li LQ, et al. Endocr J. 2019 Oct 28;66(10):871-880.

Sitagliptin

Liraglutide和Sitagliptin联合一种磺酰脲类，可降低已服用降糖药但血糖控制不佳的患者的HbA1c水平。

Yokoyama H, et al. Jpn Clin Med. 2014 Sep 17;5:33-41.

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Glucagon Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	GLP-1R	GL-R
V-0219	0	✔
Adomeglivant	0		✔

1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MC3T3-E1	Apoptosis assay	0, 10, 100, or 1000 nM	48 h	liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells	29463067
H9c2	Function assay	100 nM	1 h	Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia	29571736
MiaPaca-2	Cell viability assay	0, 10, 100, 1000 nM	48 h	The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide	29897998
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。

靶点

GLP-1 receptor ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Liraglutide在人血管内皮细胞（hVECs）中，减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中，它可能具有一定的保护作用。在体外实验中，liraglutide依赖于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表达^[3]。
细胞实验	细胞系	人脐静脉内皮细胞C11-STH20
	浓度	100 nM
	孵育时间	16 h
	方法	C11-STH细胞在包被有明胶的细胞培养皿中，用添加有青霉素/链霉素、20%FCS、20 μg/ml内皮细胞生长因子和20 μg/ml肝素的Media-199培养基进行培养（37℃），直至融合。然后，C11-STH细胞在无血清条件下，处理以liraglutide(100 nM)16小时，然后用条件性培养基对C11-STH细胞进行ELISA分析，测定蛋白表达水平。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α		24217090

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在ApoE-/-小鼠模型中，进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide处理后，小鼠的内皮功能得到了显著改善，这一效果依赖于GLP-1R。Liraglutide的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶（eNOS）、降低ICAM-1的表达^[3]。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量，减轻高血糖症^[2]。
动物实验	Animal Models	无胸腺的裸鼠
	Dosages	300 μg/kg/day
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06283641	Enrolling by invitation	Obesity	Novo Nordisk A/S	February 23 2024	--
NCT05268237	Recruiting	Diabete Type 2	Biolingus\|Chinese University of Hong Kong	April 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05419856	Completed	Knee Osteoarthritis	4Moving Biotech\|4P-Pharma	August 9 2022	Phase 1
NCT05467514	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	David Sanchez Garcia\|Instituto Mexicano del Seguro Social	July 1 2022	Phase 3

参考文献
[1] Bode B, et al. Am J Manag Care. 2011, 17(2 Suppl):S59-70. [2] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6. [3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	3751.25	分子式	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS号	204656-20-2	SDF	Download Liraglutide SDF Download Liraglutide SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (26.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 3.1 mg/mL (0.82 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (0.53 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (1.33mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):