Liraglutide

别名: NN2211, Liraglutida, Liraglutidum 中文名称：利拉鲁肽

目录号：S8256 Purity: 99.65%

Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。

Liraglutide Chemical Structure

CAS: 204656-20-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	22850.25	现货
1mg	1614.07	现货
5mg	5709.39	现货
25mg	16298.86	现货
100mg	40868.99	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.65%

99.65

常与Liraglutide一起在实验中被使用的化合物

Metformin

Liraglutide和Metformin治疗可改善小鼠模型的肝脂肪变性和肝损伤。

Chiu HY, et al. In Vivo. 2023 May-Jun;37(3):1037-1046.

Insulin Degludec

Insulin degludec联合Liraglutide (IDegLira)的血糖控制效果优于德谷胰岛素。

Buse JB, et al. Diabetes Care. 2014 Nov;37(11):2926-33.

Empagliflozin

对于控制不充分的2型糖尿病患者，Liraglutide比Empagliflozin引起更大的糖化血红蛋白和白蛋白变化。

Nakaguchi H, et al. J Diabetes Investig. 2020 Nov; 11(6): 1542–1550.

Insulin (human)

Liraglutide和Insulin连续皮下输注可改善新诊断2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制和变异性，并减少氧化应激标志物。

Li LQ, et al. Endocr J. 2019 Oct 28;66(10):871-880.

Sitagliptin

Liraglutide和Sitagliptin联合一种磺酰脲类，可降低已服用降糖药但血糖控制不佳的患者的HbA1c水平。

Yokoyama H, et al. Jpn Clin Med. 2014 Sep 17;5:33-41.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MC3T3-E1	Apoptosis assay	0, 10, 100, or 1000 nM	48 h	liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells	29463067
H9c2	Function assay	100 nM	1 h	Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia	29571736
MiaPaca-2	Cell viability assay	0, 10, 100, 1000 nM	48 h	The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide	29897998
HepG2	Proliferation assay	0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L	48 h	IC50~100 nM	31081108
MCF-7	Proliferation assay	10, 100, 1,000 and 10,000 nM	48 h	Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line	29393459
SH-SY5Y	Function assay	100 nM	16 h	Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line.	29170452
HEK293	Function assay		up to 30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM.	28771355
HEK293	Function assay		30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM.	ChEMBL
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生物活性

产品描述

Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。

靶点

GLP-1 receptor ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Liraglutide在人血管内皮细胞（hVECs）中，减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中，它可能具有一定的保护作用。在体外实验中，liraglutide依赖于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表达^[3]。
细胞实验	细胞系	人脐静脉内皮细胞C11-STH20
	浓度	100 nM
	孵育时间	16 h
	方法	C11-STH细胞在包被有明胶的细胞培养皿中，用添加有青霉素/链霉素、20%FCS、20 μg/ml内皮细胞生长因子和20 μg/ml肝素的Media-199培养基进行培养（37℃），直至融合。然后，C11-STH细胞在无血清条件下，处理以liraglutide(100 nM)16小时，然后用条件性培养基对C11-STH细胞进行ELISA分析，测定蛋白表达水平。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α		24217090

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在ApoE-/-小鼠模型中，进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide处理后，小鼠的内皮功能得到了显著改善，这一效果依赖于GLP-1R。Liraglutide的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶（eNOS）、降低ICAM-1的表达^[3]。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量，减轻高血糖症^[2]。
动物实验	Animal Models	无胸腺的裸鼠
	Dosages	300 μg/kg/day
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06283641	Enrolling by invitation	Obesity	Novo Nordisk A/S	February 23 2024	--
NCT05268237	Recruiting	Diabete Type 2	Biolingus\|Chinese University of Hong Kong	April 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05419856	Completed	Knee Osteoarthritis	4Moving Biotech\|4P-Pharma	August 9 2022	Phase 1
NCT05467514	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	David Sanchez Garcia\|Instituto Mexicano del Seguro Social	July 1 2022	Phase 3

参考文献
[1] Bode B, et al. Am J Manag Care. 2011, 17(2 Suppl):S59-70. [2] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6. [3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	3751.25	分子式	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS号	204656-20-2	SDF	Download Liraglutide SDF Download Liraglutide SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (26.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 3.1 mg/mL (0.82 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (0.53 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):