MCB-294

MCB-294是一种双态泛KRAS抑制剂,对KRAS的选择性高于NRAS和HRAS。该化合物能够结合KRAS的活性(GTP结合)和非活性(GDP结合)形式,对应的Kd值分别为1 pM和10 nM。在表达G12D、G12C、G12V、G12S、G13D及野生型KRAS的hTERT-HPNE细胞中,MCB-294表现出生长抑制作用,IC50值约为700 nM。该化合物可在KRAS突变肿瘤中诱导细胞凋亡,并对KRASG12C耐药癌细胞具有抑制作用,同时影响肿瘤免疫微环境。MCB-294适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的相关研究。

MCB-294 Chemical Structure

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生物活性

产品描述 MCB-294是一种双态泛KRAS抑制剂,对KRAS的选择性高于NRAS和HRAS。该化合物能够结合KRAS的活性(GTP结合)和非活性(GDP结合)形式,对应的Kd值分别为1 pM和10 nM。在表达G12D、G12C、G12V、G12S、G13D及野生型KRAS的hTERT-HPNE细胞中,MCB-294表现出生长抑制作用,IC50值约为700 nM。该化合物可在KRAS突变肿瘤中诱导细胞凋亡,并对KRASG12C耐药癌细胞具有抑制作用,同时影响肿瘤免疫微环境。MCB-294适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的相关研究。
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40780213/

化学信息&溶解度

分子量 635.65 分子式

C34H29D2F4N5O3

CAS号 SDF --
Smiles O[C@](C1)(C)CCCN1C2=NC(OC([2H])([2H])C3(CCC4)N4C/C(C3)=C(F)/F)=NC5=C(F)C(C6=C(C(C#C)=C(F)C=C7)C7=CC(O)=C6)=NC=C52
储存条件(自收到货起)

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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