MI-2 (MALT1 inhibitor)
MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂，其IC50为 5.84 μM。
MI-2 (MALT1 inhibitor) Chemical Structure
CAS: 1047953-91-2
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
生物活性
| 产品描述 | MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂，其IC50为 5.84 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MI-2抑制ABC-DLBCL 细胞系中MALT1功能，具有良好的细胞渗透性。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系，U2932 和 HLY-1，两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2具有耐药性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | MALT1 蛋白水解活性抑制剂的高通量筛选 | |||
| Ac-LRSR-AMC用作底物，反应在360/465 nm的激发/发射波长下测量。每个反应测定两个时间点以消除化合物自身荧光产生的假阳性。最终抑制百分数通过公式{[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100计算，Z-VRPR-FMK (300 nM)用作阳性对照，缓冲液作为阴性对照。阳性匹配率在浓度反应实验中验证，以0.122–62.5 µM的剂量范围测定化合物的IC50。蛋白水解活性使用重组全长野生型MALT1确认。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1，以及两种 GCB-DLBCL细胞系；MALT1依赖性细胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 细胞。 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制，计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一，结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MI-2 (350 毫克/千克)对小鼠是无毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)强效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长，而对OCI-Ly1肿瘤的生长没有作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 |
| Dosages | 25 毫克/千克/天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05318482 | Recruiting | Cardiorespiratory Failure |
Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA |
March 23 2022 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.72 | 分子式 | C19H17Cl3N4O3 |
| CAS号 | 1047953-91-2 | SDF | Download MI-2 (MALT1 inhibitor) SDF |
| Smiles | COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (199.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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