Minocycline HCl

别名: CL 59806 中文名称：盐酸米诺环素,盐酸二甲胺四环素

目录号：S4226 Purity: 99.94%

Minocycline HCl是脂溶性的最活跃的四环素类抗生素，结合到30S核糖体亚基，抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物，干扰蛋白质合成。

Minocycline HCl Chemical Structure

CAS: 13614-98-7

规格	价格	库存
50mg	799.72	现货
200mg	2285.01	现货
1g	3849.3	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Jurkat cells	Cell viability assay	10-200 µM	24 h	reduces cell viability and induces DNA fragmentation and dissipation of the mitochondrial membrane potential in Jurkat cells but is harmless to human peripheral blood lymphocyte cells (hPBLCs)	29625165
hPBLCs	Cell viability assay	10-200 µM	24 h	reduces cell viability and induces DNA fragmentation and dissipation of the mitochondrial membrane potential in Jurkat cells but is harmless to human peripheral blood lymphocyte cells (hPBLCs)	29625165
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生物活性

产品描述	Minocycline HCl是脂溶性的最活跃的四环素类抗生素，结合到30S核糖体亚基，抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物，干扰蛋白质合成。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Minocycline是用于人类的第二代四环素，能够有效穿过血-脑屏障。它能够抑制caspase-1和caspase-3的活性，一氧化氮合成酶(iNOS)和p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的诱导型。实验性局部缺血后，minocycline抑制caspase-1和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的上调，并减少梗死面积。Minocycline抑制线粒体中渗透性转换介导的细胞色素c的释放。Minocycline介导的对细胞色素c释放的抑制在in vivo、细胞中以及离体线粒体中都已得到证明。^[2]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	IL-6Rα / gp130 p-STAT3 / STAT3 / Mcl-1 / p-ERK / ERK		23593315
	Immunofluorescence	p-STAT3 STAT3		23593315
	Growth inhibition assay	Cell viability		27555377

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Minocycline是一种半合成四环素衍生物，能够被很好地吸收并分布于身体组织中，适合每天给药两次。Minocycline的作用与抑制蛋白质合成相关。尽管minocycline与其他四环素相比具有更广的抗菌谱，包括对 Neisseria meningitidis的抗菌活性，但是由于其副作用（晕眩）已经不再建议将其作为预防使用。^[1] Minocycline是脑缺血、脑外伤和亨廷顿氏病以及帕金森病的优良神经保护特剂。minocycline的神经保护作用可能包含它对5-脂氧合酶，一个与大脑衰老相关的炎症酶的抑制作用。^[3]

体内研究(In Vivo)

体内研究活性

Minocycline是一种半合成四环素衍生物，能够被很好地吸收并分布于身体组织中，适合每天给药两次。Minocycline的作用与抑制蛋白质合成相关。尽管minocycline与其他四环素相比具有更广的抗菌谱，包括对 Neisseria meningitidis的抗菌活性，但是由于其副作用（晕眩）已经不再建议将其作为预防使用。^[1]

Minocycline是脑缺血、脑外伤和亨廷顿氏病以及帕金森病的优良神经保护特剂。minocycline的神经保护作用可能包含它对5-脂氧合酶，一个与大脑衰老相关的炎症酶的抑制作用。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05605366	Not yet recruiting	Sickle Cell Disease\|Cognitive Impairment\|Cognitive Decline\|Cognitive Change\|Cognitive Dysfunction\|Cognitive Deficit\|Neuroinflammatory Response	University of Cincinnati	June 1 2024	Phase 1
NCT05861258	Recruiting	Mycobacterium Avium Complex Pulmonary Disease	Radboud University Medical Center	May 8 2023	Phase 2
NCT05630534	Not yet recruiting	Intracerebral Hemorrhage	Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University\|The Fourth Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine\|The Second Affiliated Hospital of Jiaxing University	January 1 2023	Phase 1

参考文献
[1] Brogden RN, et al. Drugs, 1975, 9(4), 251-291. [2] Zhu S, et al. Nature, 2002, 417(6884), 74-78. [3] Wang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(18), 10483-10487. [4] Pourgholami MH, et al. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40. + 展开

参考文献

[4] Pourgholami MH, et al. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40.

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	493.94	分子式	C₂₃H₂₇N₃O₇.HCl
CAS号	13614-98-7	SDF	Download Minocycline HCl SDF
Smiles	CN(C)C1C2CC3CC4=C(C=CC(=C4C(=C3C(=O)C2(C(=C(C1=O)C(=O)N)O)O)O)O)N(C)C.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

Water : 6 mg/mL (12.14 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 25 mg/mL (50.61 mM) Warmed with 50°C water bath;

Water : 1 mg/mL (2.02 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 14 mg/mL (28.34 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 14 mg/mL (28.34 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):