MK-2048
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
MK-2048 Chemical Structure
CAS: 869901-69-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MK-2048在Mg2+酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。[1]在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。[2] 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 在尿素凝胶中评价解体分析 | |||
| 在如下实验中使用浓度优化的酶。在含20 mM Hepes (pH 7.5), 30 mM NaCl, 1 mM 二硫苏糖醇, 125 μM ZnCl2和 0.125 pmol dsDNA 底物(INT1/2)的buffer中进行整合酶反应，终体积为 10 μL。重组整合酶(3.1 μM),各种浓度整合酶抑制剂，对照组使用水/DMSO混合，然后在37oC 下预温育15分钟。加入 7.5 mM MnCl2 开始3'加工反应，然后在37oC下温育3分钟。为了进行链转移反应, 加入1.25 pmol dsDNA 模板(T35/SK70)，反应混合物再在37oC下温育1小时。 加入5倍体积的凝胶上样染料 (甲酰胺含1％SDS，0.25％溴酚蓝，和0.25％二甲苯青)，然后加热到95oC。在 6％丙烯酰胺，7 M尿素测序凝胶上分离反应产物。烘干凝胶，利用感光成像仪屏幕处理，然后在分子动力学Typhoon感光成像仪中扫描。分析产物，使用ImageQuant 和 GraphPad Prism 4.0 软件测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 脐血单核细胞 | ||
| 浓度 | 0到10 μM | |||
| 孵育时间 | 28天 | |||
| 方法 | 使用重组B亚型病毒(pNL4-3 和IIIb) 和感染原发性HIV 或从长期感染病人的病毒(B和 C亚型)。在细胞培养表型实验中使用脐血单核细胞测定在体内整合酶抑制剂抑制HIV复制的程度，从而测量药物敏感性。监测 p24抗原的产量而测定MK-2048的EC50值。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.87 | 分子式 | C21H21ClFN5O4 |
| CAS号 | 869901-69-9 | SDF | Download MK-2048 SDF |
| Smiles | CCN1CC(N2C3=C(C(=C2C1=O)O)C(=O)N(N=C3C(=O)NC)CC4=CC(=C(C=C4)F)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (19.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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