Integrase
信号通路图
Integrase产品
- 所有产品(14)
- Integrase抑制剂 (14)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 |
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| S2667 | Dolutegravir | Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有适度的活性。 |
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| S7766 | Cabotegravir (GSK1265744) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。 | ||
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。 |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。Phase 2。 | ||
| E0161 | Bictegravir Sodium | Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制剂，专门针对 IN 链转移活性，IC50 为 7.5 nM。 | ||
| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝杆菌），和抗真菌活性。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制变形杆菌的DNA合成，金黄色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。 | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。 | ||
| S2005 | Raltegravir | Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 |
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| S2667 | Dolutegravir | Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有适度的活性。 |
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| S7766 | Cabotegravir (GSK1265744) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。 | ||
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。 |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。Phase 2。 | ||
| E0161 | Bictegravir Sodium | Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制剂，专门针对 IN 链转移活性，IC50 为 7.5 nM。 | ||
| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝杆菌），和抗真菌活性。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制变形杆菌的DNA合成，金黄色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。 | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。 |
Integrase抑制剂选择性比较
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