Elvitegravir
别名: GS-9137,JTK-303,D06677 中文名称：埃替格韦
Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。
Elvitegravir Chemical Structure
CAS: 697761-98-1
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human C8166 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM | 21763149 | ||
| MT4 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM | 18665580 | ||
| human MT4 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM | 18665580 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成，IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。[1] Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8 nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MT-2细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 nM或0.1 | |||
| 孵育时间 | 31小时 | |||
| 方法 | HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×105 个)，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir处理。在37oC下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液，用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04047420 | Completed | HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD |
December 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03976752 | Completed | HIV/AIDS |
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention |
March 13 2019 | Phase 1 |
| NCT02985996 | Completed | HIV Infections |
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention |
February 6 2017 | Phase 1 |
| NCT02251236 | Completed | HIV |
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo |
January 2016 | Not Applicable |
| NCT02600819 | Completed | HIV-1 Infection |
Gilead Sciences |
December 14 2015 | Phase 3 |
| NCT02295384 | Completed | HIV |
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences |
November 2014 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 447.88 | 分子式 | C23H23ClFNO5 |
| CAS号 | 697761-98-1 | SDF | Download Elvitegravir SDF |
| Smiles | CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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