Dolutegravir Sodium

别名: GSK-1349572A 中文名称:度鲁特韦钠盐

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。

Dolutegravir Sodium Chemical Structure

Dolutegravir Sodium Chemical Structure

CAS: 1051375-19-9

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生物活性

产品描述 Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
靶点
HIV integrase [1]
(Cell-free assay)
2.7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中[1]
细胞实验 细胞系 MT-4细胞
浓度 0.16, 0.8, 4, 20 nM
孵育时间 6 h或18 h
方法 在体外细胞毒性检验中,Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未经刺激的人外周血单核细胞中,检测其中ATP水平。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出[2]
动物实验 Animal Models Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴
Dosages 5 mg/kg(静脉注射);5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服剂量);3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服剂量)
Administration 静脉注射或口服

化学信息&溶解度

分子量 441.36 分子式

C20H19F2N3O5.Na

CAS号 1051375-19-9 SDF Download Dolutegravir Sodium SDF
Smiles CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( (11.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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