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Monastrol

别名: (±)-Monastrol

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目录号：S8439 Purity: 99.86%

Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，IC50为14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。

Monastrol Chemical Structure

CAS: 329689-23-8

规格	价格	库存
10mg	1204.01	现货
50mg	4070.85	现货
200mg	12039.31	现货
1g	32678.74	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

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Kinesin抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Kinesin	Kinesin-12	Kinesin	其他靶点
Ispinesib (SB-715992)	28	+++		+++
SB743921 HCl	21	++++ ++++		++++ ++++
GSK923295	34	+++		+++
GW406108X	0		+		ULK1
Dimethylenastron	1	++ ++		++ ++
Sovilnesib	0	✔		✔
Filanesib hydrochloride	0	✔		✔
ARQ 621	4	✔		✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
C6	Antiproliferative assay	100 uM	24 hrs	Antiproliferative activity against rat C6 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 24 hrs by MTS assay relative to control	ChEMBL
C6	Cell cycle assay	100 uM	24 hrs	Cell cycle arrest in rat C6 cells assessed as accumulation at G2/M phase at 100 uM after 24 hrs by propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
U138MG	Apoptosis assay	200 uM	48 hrs	Induction of apoptosis in human U138MG cells at 200 uM after 48 hrs by Annexin V/propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
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生物活性

产品描述

Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，IC50为14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。

靶点

KIF11(Eg5) ^[4]
(Cell-based assay)

14 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Monastrol并不是通过细胞周期的S期和G2期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol将细胞阻滞在有丝分裂期，但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合^[1]。将交感神经元细胞暴露于monastrol几小时，将会增加轴突数量及生长速率。但时间延长，轴突的总体长度则与对照组无异。感觉神经元同样也有这种轴突生长速率短期升高的效果，然而，进一步延长暴露时间将导致轴突变短，说明感觉神经元细胞对药物的毒性作用更为敏感。但是，细胞整体培养状况比taxol处理组要更为强健，taxol是一种常用于治疗癌症的药物^[2]。在HeLa细胞中，monastrol激活纺锤体检验点，导致有丝分裂受到阻滞，引起凋亡^[3]。
细胞实验	细胞系	BS-C-1 (猴肾脏上皮)细胞
	浓度	100 μM
	孵育时间	4 h
	方法	在胸腺嘧啶脱氧核苷双重阻滞实验中，处于生长对数期的BS-C-1细胞在含2 mM胸苷的正常培养基中培养。然后将细胞置于含24 μM deoxycytidine的培养基中培养9小时。第二次阻滞时，将细胞至于要含2 mM 胸苷的无血清培养基中16小时。最后，将细胞重新置于含24 μM deoxycytidine的培养基中，加入100 μM monastrol或0.1% DMSO。为了检测monastrol和nocodazole的作用是否具有可逆性。将BS-C-1铺于盖玻片上，用含2 μM nocodazole或是100 μM monastrol的正常生长培养基处理4小时，然后将细胞置于正常培养基。在不同的时间节点，将盖玻片进行免疫荧光染色，对处于有丝分裂间期或有丝分裂期的细胞进行计数。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		26035434
	Western blot	Cyclin B / Survivin		26035434

参考文献
[1] Kapoor TM, et al. J Cell Biol. 2000, 150(5):975-88. [2] Haque SA, et al. Cell Motil Cytoskeleton. 2004, 58(1):10-6. [3] Chin GM, et al. Mol Cancer Ther. 2006, 5(10):2580-91. [4] Mayer TU, et al. Science. 1999, 286(5441):971-4. + 展开

参考文献

[4] Mayer TU, et al. Science. 1999, 286(5441):971-4.

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化学信息&溶解度

分子量	292.35	分子式	C₁₄H₁₆N₂O₃S
CAS号	329689-23-8	SDF	Download Monastrol SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=S)NC1C2=CC(=CC=C2)O)C
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C(避光) 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C(避光) 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 58 mg/mL ( (198.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (198.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (236.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (51.3 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
	注射
		澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.900mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL58mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
		澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.710mg/ml (2.43mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):