S7090 |
GSK923295
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GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。 |
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Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
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Curr Biol, 2024, 34(5):1133-1141.e4
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Curr Biol, 2024, 34(5):1133-1141.e4
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S1452 |
Ispinesib (SB-715992)
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Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。 |
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Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
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Cells, 2024, 13(7)607
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Biomed Pharmacother, 2023, 160:114305
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S2182 |
SB743921 HCl
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SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230
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Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670
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Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
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S8439 |
Monastrol
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Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,IC50为14μM,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。 |
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Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
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Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937
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iScience, 2023, 26(6):106855
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S7355 |
ARQ 621
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ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
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Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
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S0279 |
Dimethylenastron
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Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。 |
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EMBO Rep, 2023, e57234.
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E4602New |
VLS-1488(KIF18A-IN-6 )
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VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一种口服的 KIF18A 抑制剂,IC50 为 0.016 μM。KIF18A 是一种有丝分裂驱动蛋白,位于着丝粒微管纺锤体纤维的正端,对于染色体不稳定性 (CIN) 较高的非整倍体癌细胞的细胞分裂至关重要。 |
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E4595New |
SB-743921
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SB-743921 (SB-921) 是 驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 的抑制剂,KSP 是一种对细胞周期控制和运动至关重要的有丝分裂蛋白。它通过选择性地靶向快速分裂的细胞并在细胞分裂过程中破坏纺锤体的形成来发挥作用,导致 G2/M 期停滞并最终导致细胞死亡。它还可以抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。 |
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S6953 |
GW406108X
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GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂,在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬,而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。 |
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S7972New |
Litronesib
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Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性,并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
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A5243 |
MKLP1 Rabbit Recombinant mAb
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ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with Ki of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2. |
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E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。 |
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S7354 |
Filanesib hydrochloride
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Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。 |
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S5522 |
H-Cys(Trt)-OH
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H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂,可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度,其IC50值为 500 nM。 |
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F1414New |
KIF3A Rabbit mAb
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F0946New |
Eg5 Rabbit mAb
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S5933 |
K 858
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K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂,抑制Eg5的ATPase活性,IC50为1.3 μM,对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。 |
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E1180 |
Sovilnesib
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AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的,首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A(kinesin-like protein KIF18A)抑制剂,可用作癌症研究。 |
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F2161New |
KIF5B Rabbit mAb
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S6796 |
BTB-1
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BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂,其IC50值为1.69 μM。 |
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S7090 |
GSK923295
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GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。 |
- Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
- Curr Biol, 2024, 34(5):1133-1141.e4
- Curr Biol, 2024, 34(5):1133-1141.e4
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S1452 |
Ispinesib (SB-715992)
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Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。 |
- Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
- Cells, 2024, 13(7)607
- Biomed Pharmacother, 2023, 160:114305
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S2182 |
SB743921 HCl
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SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230
- Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670
- Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
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S8439 |
Monastrol
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Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,IC50为14μM,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。 |
- Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
- Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937
- iScience, 2023, 26(6):106855
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S7355 |
ARQ 621
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ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
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- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
- Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
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S0279 |
Dimethylenastron
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Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。 |
- EMBO Rep, 2023, e57234.
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E4602New |
VLS-1488(KIF18A-IN-6 )
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VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一种口服的 KIF18A 抑制剂,IC50 为 0.016 μM。KIF18A 是一种有丝分裂驱动蛋白,位于着丝粒微管纺锤体纤维的正端,对于染色体不稳定性 (CIN) 较高的非整倍体癌细胞的细胞分裂至关重要。 |
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E4595New |
SB-743921
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SB-743921 (SB-921) 是 驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 的抑制剂,KSP 是一种对细胞周期控制和运动至关重要的有丝分裂蛋白。它通过选择性地靶向快速分裂的细胞并在细胞分裂过程中破坏纺锤体的形成来发挥作用,导致 G2/M 期停滞并最终导致细胞死亡。它还可以抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。 |
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S6953 |
GW406108X
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GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂,在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬,而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。 |
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S7972New |
Litronesib
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Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性,并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
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E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。 |
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S7354 |
Filanesib hydrochloride
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Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂,可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。 |
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S5522 |
H-Cys(Trt)-OH
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H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂,可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度,其IC50值为 500 nM。 |
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S5933 |
K 858
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K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂,抑制Eg5的ATPase活性,IC50为1.3 μM,对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。 |
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E1180 |
Sovilnesib
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AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的,首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A(kinesin-like protein KIF18A)抑制剂,可用作癌症研究。 |
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S6796 |
BTB-1
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BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂,其IC50值为1.69 μM。 |
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