ARQ 621

ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。

ARQ 621 Chemical Structure

ARQ 621 Chemical Structure

CAS: 1095253-39-6

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批次: S735501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 98.18%
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生物活性

产品描述 ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
靶点
Eg5 mitotic motor protein [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外实验中,ARQ 621对广谱人癌细胞系,包括结肠,肺,子宫内膜,膀胱,和血液肿瘤细胞系表现出抗肿瘤活性,而对造血细胞的细胞毒性显著降低。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 ARQ 621,作为一种新型临床期候选药物,抑制许多异种移植物在无胸腺小鼠体内的生长,比如胰腺癌,乳腺癌,前列腺癌和卵巢癌,而不改变血液疾病。此外,在临床前小鼠疗效模型或在大鼠和狗体内的安全研究中表明,ARQ 621没有骨髓毒性。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00825487 Completed
Metastatic Solid Tumors Refractory/Relapsed Hematologic Malignancies
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
August 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 552.43 分子式

C28H24Cl2FN5O2

CAS号 1095253-39-6 SDF Download ARQ 621 SDF
Smiles C#CCC(C1=NC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=O)N1NC3=CC=CC=C3)N(CCCN)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (181.01 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (181.01 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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