ARQ 621
ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
ARQ 621 Chemical Structure
CAS: 1095253-39-6
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，ARQ 621对广谱人癌细胞系，包括结肠，肺，子宫内膜，膀胱，和血液肿瘤细胞系表现出抗肿瘤活性，而对造血细胞的细胞毒性显著降低。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ARQ 621，作为一种新型临床期候选药物，抑制许多异种移植物在无胸腺小鼠体内的生长，比如胰腺癌，乳腺癌，前列腺癌和卵巢癌，而不改变血液疾病。此外，在临床前小鼠疗效模型或在大鼠和狗体内的安全研究中表明，ARQ 621没有骨髓毒性。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00825487 | Completed | Metastatic Solid Tumors Refractory/Relapsed Hematologic Malignancies |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
August 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 552.43 | 分子式 | C28H24Cl2FN5O2 |
| CAS号 | 1095253-39-6 | SDF | Download ARQ 621 SDF |
| Smiles | C#CCC(C1=NC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=O)N1NC3=CC=CC=C3)N(CCCN)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (181.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (181.01 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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