Adagrasib (MRTX849)
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。
Adagrasib (MRTX849) Chemical Structure
CAS: 2326521-71-3
客户使用Selleck的Adagrasib (MRTX849)发表文献17篇
产品质控
Adagrasib (MRTX849)相关产品
| 相关靶点 | H-ras N-ras K-ras Ral | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | ARS-1620 Salirasib ARS-853 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Ras抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Ras | H-ras | N-ras | K-ras | Ral | ARFs | KRAS G12C | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lonafarnib (SCH66336) | 23 | ||||||||
| BI-2865 | 0 | ||||||||
| Opnurasib (JDQ-443) | 0 | ||||||||
| Pan-RAS-IN-1 | 1 | ||||||||
| ASP2453 | 0 | ||||||||
| BI-3406 | 6 | ||||||||
| BI-2852 | 1 | ||||||||
| Kobe2602 | 0 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05853575 | Recruiting | Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung |
Mirati Therapeutics Inc. |
February 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06039384 | Recruiting | Advanced Solid Tumors |
Incyte Corporation|Mirati Therapeutics Inc. |
December 28 2023 | Phase 1 |
| NCT05924152 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
June 29 2023 | Phase 1 |
| NCT05868356 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
June 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05375994 | Recruiting | Non Small Cell Lung Cancer|KRAS Activating Mutation|Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung|Malignant Neoplastic Disease |
Verastem Inc.|Mirati Therapeutics Inc. |
August 1 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04685135 | Active not recruiting | Metastatic Non Small Cell Lung Cancer|Advanced Non Small Cell Lung Cancer |
Mirati Therapeutics Inc. |
April 1 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 604.12 | 分子式 | C32H35ClFN7O2 |
| CAS号 | 2326521-71-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (165.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (165.53 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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