Oligomycin A
别名: MCH 32 中文名称：寡霉素A
Oligomycin A (MCH 32) 是异构体的主要类似物，是线粒体 F1FO ATP synthase的抑制剂，可抑制氧化磷酸化和线粒体偶联膜上发生的所有 ATP 依赖性过程。 它通过阻断ADP 氧化磷酸化为 ATP 所必需的质子通道（Fo subunit）来抑制 ATP synthase。 它还诱导多种细胞类型的细胞凋亡。
Oligomycin A Chemical Structure
CAS: 579-13-5
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
常与Oligomycin A一起在实验中被使用的化合物
Oligomycin A抑制ATP合酶并降低OCR，而FCCP将氧消耗与ATP产生解耦，并将SK-Mel-28细胞中的OCR提高到最大值。
Oligomycin A和Trastuzumab联合治疗可导致体内Trastuzumab耐药肿瘤消退。
Oligomycin A和Tomatidine致敏金黄色葡萄球菌为多粘菌素B。
Vestergaard M, et al. Antibiotics (Basel). 2021 Apr 2;10(4):376.
Oligomycin A和Imatinib联合治疗可协同减少K562细胞中的集落形成。
Alvarez-Calderon F, et al. Clin Cancer Res. 2015 Mar 15;21(6):1360-72.
Oligomycin A相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | |
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | |
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | |
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生物活性
| 产品描述 | Oligomycin A (MCH 32) 是异构体的主要类似物，是线粒体 F1FO ATP synthase的抑制剂，可抑制氧化磷酸化和线粒体偶联膜上发生的所有 ATP 依赖性过程。 它通过阻断ADP 氧化磷酸化为 ATP 所必需的质子通道（Fo subunit）来抑制 ATP synthase。 它还诱导多种细胞类型的细胞凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂，抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的ATP依赖性过程。 Oligomycin A通过阻断其质子通道(Fo 亚基)抑制ATP合成， 这对ADP通过氧化磷酸化转化为ATP是必要的。Oligomycin A对ATP合成的抑制会显著降低通过电子传递链的电子流；然而，由于质子泄漏或者线粒体解偶联过程，电子流不会完全停止。[1] 在一组癌细胞中，100纳克/毫升的Oligomycin在1小时内完全抑制氧化磷酸化活性，并且经过6小时引起不同程度的糖酵解。[2] Oligomycin，F0部分H+-ATP-合成酶的抑制剂，抑制TNF诱导的细胞凋亡。[3] Oligomycin抑制黑色素瘤中线粒体的呼吸作用，使黑色素瘤对治疗敏感，并阻断慢循环、长期肿瘤维持的黑色素瘤细胞的出现。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | H1229 | ||
| 浓度 | 100纳克/毫升 | |||
| 孵育时间 | 1小时 | |||
| 方法 | ATP和Oligomycin剂量-反应生长测量。细胞内ATP变化通过CellTiter-Glo试剂测定。为测量oligomycin的剂量反应曲线，细胞以大约每孔400-500个细胞被接种于96孔板的100微升培养基中，第二天给药，再生长4天，随后用Cell-Titer-Glo试剂进行测试分析。剂量反应曲线通过GraphPad Prism的曲线回归分析绘制。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
|
27708226 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 791.06 | 分子式 | C45H74O11 |
| CAS号 | 579-13-5 | SDF | Download Oligomycin A SDF |
| Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (126.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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