tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
别名: GS-4059
Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1439901-97-9
产品质控
批次：
S816601
DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.77%
99.77
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应[4]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞系TMD8细胞 | ||
| 浓度 | 320 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用420 nM, ONO/GS-4059 (320 nM) 或者两者结合处理细胞48小时，然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退[1]。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male CB17-SCID mice |
| Dosages | 5 和 10 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 490.94 | 分子式 | C25H22N6O3.HCl |
| CAS号 | 1439901-97-9 | SDF | Download tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride SDF |
| Smiles | CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.03 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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