Pirtobrutinib (LOXO-305)
别名: LY 3527727, RXC-005
Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
Pirtobrutinib (LOXO-305) Chemical Structure
CAS: 2101700-15-4
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 产品描述 | Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06104683 | Withdrawn | Relapsing Multiple Sclerosis|Multiple Sclerosis |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05990465 | Not yet recruiting | Non Hodgkin Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma |
Medical College of Wisconsin |
April 2024 | Phase 1 |
| NCT06333262 | Recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma |
Inhye Ahn|Loxo Oncology Inc.|Dana-Farber Cancer Institute |
April 22 2024 | Phase 2 |
| NCT06258174 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
September 28 2021 | Phase 1 |
| NCT05023980 | Active not recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
September 23 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 479.43 | 分子式 | C22H21F4N5O3 |
| CAS号 | 2101700-15-4 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC=C(F)C=C1C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=N[N](C(C)C(F)(F)F)C(=C3C(N)=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (200.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (100.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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