Riociguat
别名: BAY 63-2521 中文名称：利奥西呱
Riociguat是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂，用于治疗肺动脉高血压。
Riociguat Chemical Structure
CAS: 625115-55-1
客户使用Selleck的发表文献10篇
产品质控
Guanylate Cyclase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Riociguat是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂，用于治疗肺动脉高血压。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC，通过NO-无关，但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。[1] Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能，而不影响全血中血小板功能，并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。[2] [3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中，Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压，右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05750446 | Not yet recruiting | Migraine Without Aura |
Danish Headache Center |
April 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05582811 | Completed | Headache |
Danish Headache Center |
October 26 2022 | Not Applicable |
| NCT04813926 | Active not recruiting | Pulmonary Arterial Hypertension |
Bayer|Xcenda LLC |
July 16 2021 | -- |
| NCT04780932 | Recruiting | Thromboembolic Pulmonary Hypertension|Chronic Disease|Inoperable Disease |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Janssen LP |
June 14 2021 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT03389321 | Completed | Healthy Subjects |
Actelion |
January 9 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 422.42 | 分子式 | C20H19FN8O2 |
| CAS号 | 625115-55-1 | SDF | Download Riociguat SDF |
| Smiles | CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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