SF1670
SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂，其IC50 为 2 μM。
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SF1670 Chemical Structure
CAS: 345630-40-2
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human T-cell | Proliferation assay | In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM | 11356112 | ||
| human T-cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM | 11356112 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂，其IC50 为 2 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SF1670在HBEC，PC-3，H1299细胞中表现出有效的细胞毒性作用，IC50 分别为5 μM，10 μM，44 μM。在小鼠主动脉环人工基底膜血管生成模型中，SF1670刺激生成血管的过程。[1] SF1670增加化学引诱剂引起的中性粒细胞中PtdIns(3,4,5)P3信号，并增强嗜中性粒细胞的功能。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PTEN 抑制测定 | |||
| 为测定潜在PTEN抑制剂的剂量反应，1 nM 到250 uM (终反应混合浓度)测试化合物的剂量在常规PTEN抑制试验中评估。为获得IC50数据，进行两轮单独的剂量反应试验。在第一轮中，PTEN活性在抑制剂存在下测试，抑制剂浓度范围为1 nM 到 250 uM，以10倍连续稀释。浓度范围被确定后，PTEN活性急剧变化，加入该范围中两个另外的浓度数据点，然后PTEN抑制试验重新运行第二轮。PTEN抑制的IC50表示为50% PTEN活性被抑制时的抑制剂浓度。测试在多重条件下运行时，得到的IC50稍有不同，然后找到那些被报道的一些列IC50。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人大脑内皮细胞(HBEC)，人前列腺癌细胞(PC-3) 和人非小细胞肺癌细胞(H1299) | ||
| 浓度 | ~1 mM | |||
| 孵育时间 | 2小时 | |||
| 方法 | 细胞接种于96孔板RPMI 1640培养基中，用10% FBS增补，并于37℃下在含有5% CO2大气的培养箱中培育过夜。次日，将培养基替换，细胞被放置于100微升无血清培养基中饥饿处理3小时。将连续稀释的测试化合物加入到孔中，与细胞在37℃下培育2小时。根据溶解度，化合物测试的浓度范围为1 mM 到0.1 nM。将MTT以终浓度5微克/毫升加入到孔中，与细胞再培养3小时。在培养结束时，将培养基抽出， 细胞中MTT染色通过加入100微升DMSO溶解。然后每孔中的光学密度在570 nm下使用SpectroMax Plus分光光度酶标仪测定。来自数据的IC50使用Prism软件获得。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在中性粒细胞缺乏的腹膜炎和细菌性肺炎小鼠体内，SF1670预处理(500 nM，静脉注射)增加杀菌能力，并降低与中性粒细胞减少相关的肺炎的死亡率。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 中性粒细胞缺乏的小鼠 |
| Dosages | 500 nM | |
| Administration | 尾部静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 307.34 | 分子式 | C19H17NO3 |
| CAS号 | 345630-40-2 | SDF | Download SF1670 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (94.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.25 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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