VO-Ohpic trihydrate

VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂,IC50为35 nM。

VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure

VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure

CAS: 476310-60-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
10mg 958.89 现货
50mg 3251.5 现货
200mg 6937.4 现货
1g 18755.57 现货
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生物活性

产品描述 VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂,IC50为35 nM。
靶点
PTEN [1]
(Cell-free assay)
35 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 VO-OHpic是一个特异性抑制PTEN细胞酶活性的小分子化合物(PTEN可依次激活下游靶标Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后,脂肪细胞的葡萄糖吸收显著增强。PTEN抑制剂加速纤维母细胞的创伤修复[1]。VO-OHpic抑制细胞活力、细胞增殖和集落形成,并在Hep3B细胞(低表达PTEN)中诱导衰老相关的β-半乳糖苷酶的活性,在PLC/PRF/5细胞(高表达PTEN)中的效果比较弱,在PTEN阴性的SNU475细胞中没有此效果[2]
细胞实验 细胞系 人类肝癌细胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475
浓度 0-5 μM
孵育时间 72 h
方法 通过比色法免疫学实验,检测细胞DNA中BrdU整合数量,由此检测细胞增殖。以3×103细胞/孔的密度将细胞接种于96孔板,用不同浓度的VO-OHpic进行处理,处理72小时。药物处理结束后24小时,加入BrdU。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 VO-Ohpic显著抑制带瘤(Hep3B细胞的异种移植瘤)小鼠的肿瘤生长[2]。在KCl诱导的心脏停搏前30分钟,向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可显著增加其生存率和心脏功能指标LVPmax、dP/dt max并持续受益。VO-OHpic还显著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]
动物实验 Animal Models 雄性无胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 415.20 分子式

C12H9N2O8V.3H2O.H

CAS号 476310-60-8 SDF Download VO-Ohpic trihydrate SDF
Smiles [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (173.41 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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