VO-Ohpic trihydrate
VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂，IC50为35 nM。
VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure
CAS: 476310-60-8
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产品质控
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PTEN抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂，IC50为35 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VO-OHpic是一个特异性抑制PTEN细胞酶活性的小分子化合物（PTEN可依次激活下游靶标Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后，脂肪细胞的葡萄糖吸收显著增强。PTEN抑制剂加速纤维母细胞的创伤修复[1]。VO-OHpic抑制细胞活力、细胞增殖和集落形成，并在Hep3B细胞（低表达PTEN）中诱导衰老相关的β-半乳糖苷酶的活性，在PLC/PRF/5细胞（高表达PTEN）中的效果比较弱，在PTEN阴性的SNU475细胞中没有此效果[2]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肝癌细胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475 | ||
| 浓度 | 0-5 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 通过比色法免疫学实验，检测细胞DNA中BrdU整合数量，由此检测细胞增殖。以3×103细胞/孔的密度将细胞接种于96孔板，用不同浓度的VO-OHpic进行处理，处理72小时。药物处理结束后24小时，加入BrdU。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | VO-Ohpic显著抑制带瘤（Hep3B细胞的异种移植瘤）小鼠的肿瘤生长[2]。在KCl诱导的心脏停搏前30分钟，向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可显著增加其生存率和心脏功能指标LVPmax、dP/dt max并持续受益。VO-OHpic还显著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.20 | 分子式 | C12H9N2O8V.3H2O.H |
| CAS号 | 476310-60-8 | SDF | Download VO-Ohpic trihydrate SDF |
| Smiles | [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (173.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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