SPHINX31
SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。
SPHINX31 Chemical Structure
CAS: 1818389-84-2
产品质控
SPHINX31相关产品
| 相关靶点 | serine/threonine kinase STK WNK DCLK GCN GAK SRPK PASK BUB1 | 点击展开 |
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生物活性
| 产品描述 | SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 激酶试验证明SPHINX31是一种ATP竞争性抑制剂。对PC3癌细胞处理以300 nM SPHINX31可导致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒体中进行代谢稳定性检测发现，SPHINX31具有中等清除率，T1/2为95.79 min[1]。用SPHINX31抑制SRPK1可引起细胞周期阻止和白血病细胞分化[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | THP1细胞 | ||
| 浓度 | 3 µM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SPHINX31可渗透入眼部。在小鼠模型中，SPHINX31可发挥浓度依赖性的脉络膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生长和巨噬细胞浸润[1]。SPHINX31给药能够延长移植有MLL重排的AML细胞的免疫低下小鼠的生存时间[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | DBA2J小鼠 |
| Dosages | 0.8 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 507.51 | 分子式 | C27H24F3N5O2 |
| CAS号 | 1818389-84-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (49.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (25.61 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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