cholecalciferol (Vitamin D3)

别名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名称：胆钙化醇(维生素D3)

目录号：S4063 Purity: 97%

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR)，EC50 为300 nM.

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

CAS: 67-97-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1068.68	现货
50mg	794.85	现货
1g	5487.3	现货
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批次：纯度： >97%

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生物活性

产品描述

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR)，EC50 为300 nM.

靶点

H305F/H397Y mutant vitamin D receptor ^[1]

300 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Vitamin D3是一种脂溶性维生素，可以帮助你的身体吸收钙和磷。Vitamin D3，1α,25-二羟维生素D3生物合成途径的前体，其不激活野生型hVDR。它结合并激活H305F/H397Y变体hVDR，与野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。^[1]对实验动物的流行病学研究和工作强烈表明，维生素D3(1,25(OH)2D3)对结肠癌和其他癌症的治疗具有保护作用。^[2]
激酶实验	荧光素酶和β半乳糖苷酶的活性测定
激酶实验	HEK293T细胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y转染。这些质粒包括Gal4DBD (GBD)混合相应的VDR配体结合域(在巨细胞病毒(CMV)启动子下GBD:LBD融合)。报告质粒为p174TATAluc，包含 Renilla* 荧光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶启动子上游的4种响应元件控制，以及pCMXβgal，一个包含哺乳动物CMV启动子控制的β-半乳糖苷酶基因的质粒。将配体以不同浓度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 胆钙化醇)。采集细胞，分析荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折叠活性根据没有配体时的数据值划分最大活化作用下的值计算。
细胞实验	细胞系	MCF-7
	浓度	~ 100 nM
	孵育时间	~ 96小时
	方法	维生素D受体(VDR)-阳性MCF-7细胞在培养基中，用维生素D代谢物vitamin D3，25-羟基化维生素D3和1,25-二羟维生素D3在生理和超生理浓度下，分别刺激24，48，72和96小时。刺激后，25-羟化酶，1-羟化酶，24-羟化酶，及他们的变化由实时PCR评估。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	随着UV的辐射，vitamin D3在皮肤中由前体7-脱氢-胆固醇和原维生素D3合成。在肝脏中，vitamin D3转化为25-羟化维生素D3。6种细胞色素P450羟化酶能够使该25-羟基化发生，主要的酶为CYP27A1(25-羟化酶)。随后通过CYP27B1 (1-羟化酶)1α-羟基化，以产生活化型vitamin D3，1,25-二羟维生素-D3。该代谢物被CYP24 (24-羟化酶)通过24-羟基化灭活。Vitamin D3用于预防成人的死亡率。然而，Vitamin D3与钙结合增加肾结石的风险。^[3]
动物实验	Animal Models	CYP27B1 (−/−)小鼠
	Dosages	0.625 毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06399835	Recruiting	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital\|Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	February 1 2024	Phase 4
NCT04010578	Not yet recruiting	Coronary Artery Disease\|Carotid Artery Disease	Academisch Ziekenhuis Maastricht\|Horizon 2020 - European Commission	January 1 2024	Not Applicable
NCT06157268	Not yet recruiting	Central Core Disease\|Multi-Minicore Disease\|Nemaline Myopathy\|Centronuclear Myopathy	Radboud University Medical Center\|UMC Utrecht	December 2023	--
NCT05798494	Recruiting	Overweight and Obesity\|Weight Loss\|Pregnancy Related\|Child Nutrition Sciences\|Body Composition	Ulla Kampmann Opstrup\|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital\|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|University of Aarhus	June 1 2023	Not Applicable
NCT05795933	Recruiting	Bronchiolitis	Sohag University	April 1 2023	Phase 2\|Phase 3

参考文献
[1] Ousley AM, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2011, 125(3-5), 202-210. [2] Hector D, et al. Archives of Biochemistry and Biophysics, 2011, 505(2), 226–230 [3] Diesing D, et al. Anticancer Res, 2006, 26(4A), 2755-2759.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	384.64	分子式	C₂₇H₄₄O
CAS号	67-97-0	SDF	Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF
Smiles	CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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