Tezacaftor (VX-661)

目录号：S7059 Purity: 99.97%

Tezacaftor (VX-661)是第二个F508del CFTR校正药物，协助CFTR蛋白到达细胞表面。Phase 2。

Tezacaftor (VX-661) Chemical Structure

CAS: 1152311-62-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1392.3	现货
5mg	1122.03	现货
50mg	5380.83	现货
1g	32678.1	现货
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生物活性

产品描述

Tezacaftor (VX-661)是第二个F508del CFTR校正药物，协助CFTR蛋白到达细胞表面。Phase 2。

靶点

F508del-CFTR ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	VX-661是CFTR校正药物，使F508del突变通道避免降解且转运到细胞膜上。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02412111	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	June 2015	Phase 3
NCT02015507	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	January 2014	Phase 1

参考文献
[1] Vertex to host investor conference [2] Gentzsch M, et al. Front Pharmacol. 2021 Mar 30;12:628722. [3] Fur G, et al. J Physiol. 2021 Nov;599(22):4955-4971.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	520.5	分子式	C₂₆H₂₇F₃N₂O₆
CAS号	1152311-62-0	SDF	--
Smiles	CC(C)(CO)C1=CC2=CC(=C(C=C2N1CC(CO)O)F)NC(=O)C3(CC3)C4=CC5=C(C=C4)OC(O5)(F)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (192.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (192.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (24.97 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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