XRK3F2
XRK3F2是p62-ZZ抑制剂，在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。
XRK3F2 Chemical Structure
CAS: 2375193-43-2
产品质控
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| 相关靶点 | RUNX2 | 点击展开 |
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生物活性
| 产品描述 | XRK3F2是p62-ZZ抑制剂，在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | XRK3F2阻止p62信号的下游信号通路TNFα和多发性骨髓瘤的激活。此外，XRK3F2能直接减少破骨细胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多发性骨髓瘤细胞和人源多发性骨髓瘤细胞的生长，而不对骨髓间充质干细胞的生长产生负面影响[1]。XRK3F2对没有多发性骨髓瘤（MM）的骨骼没有影响。在多发性骨髓瘤患者来源的骨髓间充质干细胞中，XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化，而不影响IL-1β刺激的NFκB磷酸化；它还通过干扰 p-IκBα的激活，抑制IκBα的降解；XRK3F2显著地抑制了由TNF-α增强的VCAM-1, IL-6和RANKL表达。在多发性骨髓瘤细胞中，XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9，降低NFκB信号，导致caspase 8和其下游效应caspases的聚集。因此，高浓度的XRK3F2可诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡[2]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | MC4细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将MC4细胞与（或不与）5TGM1 MM cells一起培养，在+/– 5 μM XRK3F2情况下孵育48小时。通过洗涤将多发性骨髓瘤（MM）细胞洗掉，将培养基替换成成骨分化培养基（+/– XRK3F2），继续培养4天。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，XRK3F2在肿瘤中诱导新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在具有多发性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可诱导显著的局部新骨形成，而在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中，没有此效应[2]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 无特异病原的雄性C57BL/KaLwRij小鼠（6-12周龄），接种有移植瘤 |
| Dosages | 27 mg/kg/day 或 40 mg/kg/day | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 435.89 | 分子式 | C23H24ClF2NO3 |
| CAS号 | 2375193-43-2 | SDF | -- |
| Smiles | Cl.OCCNCC1=CC=C(OCC2=CC=C(F)C=C2)C(=C1)OCC3=CC=C(F)C=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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