S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
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Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
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Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S7272 |
4μ8C
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4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
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Autophagy, 2024, 1-22.
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Cells, 2024, 13(6)527
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iScience, 2024, 27(8):110598
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S7771 |
STF-083010
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STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
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Cells, 2024, 13(6)527
-
J Biol Chem, 2024, 300(6):107394
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S8658 |
kira6
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Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 |
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iScience, 2024, 27(7):110196
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Brain Res, 2024, 1838:149011
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7
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S8286 |
MKC-3946
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MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。 |
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PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
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Nat Commun, 2023, 14(1):2132
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Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
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S8875 |
MKC8866
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MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。 |
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EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
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EMBO Rep, 2022, e51679
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iScience, 2022, 25(1):103709
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S6623 |
APY29
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APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 |
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Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
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E2652 |
Kira8
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Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂,它能变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为5.9 nM。 |
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Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
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Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
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bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
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S9797 |
IXA4
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IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂,不需要全局激活未折叠蛋白反应(unfolded protein response, UPR)或其他胁迫应答信号通路,而是激活IRE1/XBP1s信号通路,并通过IRE1的激活减少淀粉样前体蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌,预防APP相关的线粒体功能障碍发生。 |
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EMBO J, 2023, e113118.
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F2479New |
Prosurfactant Protein C Rabbit mAb
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Prosurfactant Protein C,Prosurfactant Protein C (proSP-C),surfactant protein c/SP-C |
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S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂,其IC50值为0.08 μM。 |
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F0229New |
IRE1α Rabbit mAb
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IRE1α Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRE1α protein. |
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S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
- Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
- Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S7272 |
4μ8C
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4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
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- Autophagy, 2024, 1-22.
- Cells, 2024, 13(6)527
- iScience, 2024, 27(8):110598
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S7771 |
STF-083010
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STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
- Cells, 2024, 13(6)527
- J Biol Chem, 2024, 300(6):107394
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S8658 |
kira6
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Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 |
- iScience, 2024, 27(7):110196
- Brain Res, 2024, 1838:149011
- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7
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S8286 |
MKC-3946
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MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。 |
- PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
- Nat Commun, 2023, 14(1):2132
- Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
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S8875 |
MKC8866
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MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
- EMBO Rep, 2022, e51679
- iScience, 2022, 25(1):103709
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S6623 |
APY29
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APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 |
- Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
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E2652 |
Kira8
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Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂,它能变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为5.9 nM。 |
- Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
- Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
- bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
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S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂,其IC50值为0.08 μM。 |
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