IRE1

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
Heliyon, 2024, 10(3):e24779
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
Autophagy, 2024, 1-22.
Cells, 2024, 13(6)527
iScience, 2024, 27(8):110598
S7771 STF-083010 STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cells, 2024, 13(6)527
J Biol Chem, 2024, 300(6):107394
S8658 kira6 Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。
iScience, 2024, 27(7):110196
Brain Res, 2024, 1838:149011
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7
S8286 MKC-3946 MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
iScience, 2022, 25(1):103709
S6623 APY29 APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
E2652 Kira8 Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂,它能变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为5.9 nM。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S9797 IXA4 IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂,不需要全局激活未折叠蛋白反应(unfolded protein response, UPR)或其他胁迫应答信号通路,而是激活IRE1/XBP1s信号通路,并通过IRE1的激活减少淀粉样前体蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌,预防APP相关的线粒体功能障碍发生。
EMBO J, 2023, e113118.
F2479New Prosurfactant Protein C Rabbit mAb Prosurfactant Protein C,Prosurfactant Protein C (proSP-C),surfactant protein c/SP-C
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂,其IC50值为0.08 μM。
F0229New IRE1α Rabbit mAb IRE1α Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRE1α protein.
S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
Heliyon, 2024, 10(3):e24779
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
Autophagy, 2024, 1-22.
Cells, 2024, 13(6)527
iScience, 2024, 27(8):110598
S7771 STF-083010 STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cells, 2024, 13(6)527
J Biol Chem, 2024, 300(6):107394
S8658 kira6 Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。
iScience, 2024, 27(7):110196
Brain Res, 2024, 1838:149011
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7
S8286 MKC-3946 MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
iScience, 2022, 25(1):103709
S6623 APY29 APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
E2652 Kira8 Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一种单选择性的IRE1α抑制剂,它能变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为5.9 nM。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一种 IRE-1α 的抑制剂,其IC50值为0.08 μM。
S9797 IXA4 IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂,不需要全局激活未折叠蛋白反应(unfolded protein response, UPR)或其他胁迫应答信号通路,而是激活IRE1/XBP1s信号通路,并通过IRE1的激活减少淀粉样前体蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌,预防APP相关的线粒体功能障碍发生。
EMBO J, 2023, e113118.
F2479New Prosurfactant Protein C Rabbit mAb Prosurfactant Protein C,Prosurfactant Protein C (proSP-C),surfactant protein c/SP-C
F0229New IRE1α Rabbit mAb IRE1α Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRE1α protein.

IRE1抑制剂选择性比较

Tags: IRE1 inhibitor | IRE1 modulator | IRE1 stress
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