STF-083010

STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。

STF-083010 Chemical Structure

STF-083010 Chemical Structure

CAS: 307543-71-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 997 现货
10mg 811.19 现货
50mg 3181.67 现货
200mg 7748.77 现货
1g 16298.1 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SF21 cell Function assay Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM 24749861
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生物活性

产品描述 STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。
靶点
IRE1α endonuclease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中,STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中,STF-083010可抑制XBP1剪接,抑制IRE1α的核酸内切酶活性,但不影响IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中,共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%;在MEC1和MEC2细胞中,共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%;STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。[3]
激酶实验 无细胞型IRE1实验
使用添加32P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α32 P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后,聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性,RNA酶切产物由32P-γATP或32P-UTP 放射自显影法检测。
细胞实验 细胞系 Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系
浓度 ~50 μM
孵育时间 48 小时
方法 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中,培养过夜;加入STF-083010培养48 h后,加入MTT,继续37℃培养4 h;加入终止液(4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇)溶解MTT,参比波长630 nm下,测定590 nm处吸光值,用GraphPad Prism计算IC50值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell count 29423023
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在人多发性骨髓瘤(MM)异种移植瘤模型中,腹腔注射STF-083010(30 毫克/千克)可显著抑制肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠
Dosages 30毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 317.38 分子式

C15H11NO3S2

CAS号 307543-71-1 SDF Download STF-083010 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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