4μ8C
别名: IRE1 Inhibitor III
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。
4μ8C Chemical Structure
CAS: 14003-96-4
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SF21 cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM | 24749861 | |
| human Jeko cells | Function assay | 24 h | Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM | 24749861 | |
| human Mino cells | Function assay | 24 h | Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM | 24749861 | |
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生物活性
| 产品描述 | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。[1] 4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外 IRE1 RNase 和 RIDD 试验 | |||
| 放射性标记的Xbp1底物裂解分析如先前方法进行，除了哺乳动物IRE1反应缓冲液的使用。使用T7-MAXIscript试剂盒，在32P ATP或Cy5-UTP存在下，通过从小鼠 Min6细胞(Ins2)的RT-PCR或无性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分离得到的模板，体外转录合成RIDD。得到的产品通过凝胶纯化以得到全长底物。然后反应被15% UREA-PAGE分离用于分析，通过感光成像或近红外呈像，使用LI-COR Odyssey扫描仪。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 野生型 MEFs | ||
| 浓度 | ~128 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 将细胞分别以5 × 103或5 × 104个细胞每孔的密度接种于96或24孔板，在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时，再用4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后，水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者，细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤，然后在595 nm下测定吸光度进行分析。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 204.18 | 分子式 | C11H8O4 |
| CAS号 | 14003-96-4 | SDF | Download 4μ8C SDF |
| Smiles | CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (347.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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