MKC-3946
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。
MKC-3946 Chemical Structure
CAS: 1093119-54-0
产品质控
批次：
S828601
DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.89%
99.89
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生物活性
| 产品描述 | MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | RPMI 8226细胞 | ||
| 浓度 | 2.5, 5, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 3小时 | |||
| 方法 | 用5 μg/mL Tm 和 0-10μM MKC-3946共同处理RPMI 8226细胞3小时。抽提总RNA进行RT-PCR。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CB17 SCID小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 380.46 | 分子式 | C21H20N2O3S |
| CAS号 | 1093119-54-0 | SDF | Download MKC-3946 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (99.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.88 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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