S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
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S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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Nat Commun, 2024, 15(1):1750
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Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648
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S6575 |
C-176
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STING inhibitor C-176是一种有效的STING抑制剂。STING是细胞内DNA感应通路的主要信号分子。 |
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Nature, 2024, 625(7995):585-592
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648
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S6494 |
CCCP
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CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1785
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Nat Commun, 2024, 15(1):1669
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Redox Biol, 2024, 69:103002
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S6652 |
H-151
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H-151是STING的共价拮抗剂,在人细胞和体内均具有显著的抑制活性。 |
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cancer Lett, 2024, 586:216695
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S8796 |
diABZI STING agonist (Compound 3)
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diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Mol Cell, 2024, 84(20):3979-3996.e9
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(5):2194-2209
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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S0853 |
SR-717 lithium
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SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达,包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。 |
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Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
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J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119
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Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382
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S6667 |
STING inhibitor C-178
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C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。 |
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Research Square, 2023, Version 2
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Cell Chem Biol, 2022, 29(10):1517-1531.e7
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Cancer Cell, 2021, 39-9:1214-1226.e10
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E0128 |
C-171
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C-171 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化. |
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Cell Reports, 2023, 112328
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Cell Rep, 2023, 42(4):112328
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S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1)是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。 |
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Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
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Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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S9681 |
MSA-2
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MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸人类 STING 激动剂。 |
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Cell Discov, 2022, 8(1):133
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E1787New |
SN-001
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SN-001 是一种有效的 STING 抑制剂,可特异性抑制 STING 激活和 STING 依赖性信号传导。 SN-011 显着降低体内炎症细胞因子的产生和破骨细胞的形成。 |
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S9618 |
E7766 diammonium salt
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E7766 diammonium salt是一种Kd为40 nM的大环桥STING激动剂,具有强大的泛基因型和抗肿瘤活性。 |
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E1881New |
NVS-STG2
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NVS-STG2(HY-157214) 是一种强效的 STING 变构小分子激动剂。它与 STING 的跨膜结构域 (TMD) 界面结合,从而充当分子胶,促进 STING 寡聚化并有助于其活化。它可用于 STING 相关自身免疫性疾病的研究。 |
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S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
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2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是响应哺乳动物细胞质中的DNA产生的,并能以高亲和力结合 STING,且有效地诱导 interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 结合 STING 的Kd值为3.79 nM。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202402644
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S7905 |
3',3'-cGAMP
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3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活内质网(ER)内源性受体 stimulator of interferon genes (STING) ,从而诱导抗病毒状态和I型IFN的分泌。 |
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F0361New |
STING Rabbit mAb
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E1066 |
SN-011
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SN-011是 STING 特异性拮抗剂,IC50 为 76 nM。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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E2664 |
Cridanimod
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Cridanimod是一种低分子量的干扰素诱导剂(interferon-inducer, IFN-inducer),可识别干扰素基因的细胞内信号蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),导致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亚型IFN-α和IFN -β)的合成。 |
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E0127 |
C-170
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C-170 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-170 通过与 C-171 相同的共价修饰有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。 |
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S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
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S6575 |
C-176
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STING inhibitor C-176是一种有效的STING抑制剂。STING是细胞内DNA感应通路的主要信号分子。 |
- Nature, 2024, 625(7995):585-592
- Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
- Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648
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S6494 |
CCCP
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CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1785
- Nat Commun, 2024, 15(1):1669
- Redox Biol, 2024, 69:103002
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S6667 |
STING inhibitor C-178
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C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。 |
- Research Square, 2023, Version 2
- Cell Chem Biol, 2022, 29(10):1517-1531.e7
- Cancer Cell, 2021, 39-9:1214-1226.e10
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E0128 |
C-171
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C-171 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化. |
- Cell Reports, 2023, 112328
- Cell Rep, 2023, 42(4):112328
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E1787New |
SN-001
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SN-001 是一种有效的 STING 抑制剂,可特异性抑制 STING 激活和 STING 依赖性信号传导。 SN-011 显着降低体内炎症细胞因子的产生和破骨细胞的形成。 |
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E0127 |
C-170
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C-170 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-170 通过与 C-171 相同的共价修饰有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。 |
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S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):186
- Nat Commun, 2024, 15(1):1750
- Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648
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S8796 |
diABZI STING agonist (Compound 3)
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diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Mol Cell, 2024, 84(20):3979-3996.e9
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(5):2194-2209
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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S0853 |
SR-717 lithium
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SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达,包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。 |
- Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
- J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119
- Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382
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S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1)是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
- Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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S9681 |
MSA-2
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MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸人类 STING 激动剂。 |
- Cell Discov, 2022, 8(1):133
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S9618 |
E7766 diammonium salt
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E7766 diammonium salt是一种Kd为40 nM的大环桥STING激动剂,具有强大的泛基因型和抗肿瘤活性。 |
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E1881New |
NVS-STG2
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NVS-STG2(HY-157214) 是一种强效的 STING 变构小分子激动剂。它与 STING 的跨膜结构域 (TMD) 界面结合,从而充当分子胶,促进 STING 寡聚化并有助于其活化。它可用于 STING 相关自身免疫性疾病的研究。 |
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E2664 |
Cridanimod
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Cridanimod是一种低分子量的干扰素诱导剂(interferon-inducer, IFN-inducer),可识别干扰素基因的细胞内信号蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),导致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亚型IFN-α和IFN -β)的合成。 |
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