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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1177	PD 98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Anticancer Research, September 2017, 4911-4918 Cancer Research, September 15, 2019, 4650-4664 Journal of Clinical Medicine, June 24, 2019, 900
S2929	Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4 Front Pharmacol, 2025, 16:1608156 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
S7711	CH-223191	CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。	Cells, 2025, 14(8)605 Chem Biol Interact, 2025, 412:111478 Front Nutr, 2025, 12:1500293
S2858	Stemregenin 1 (SR1)	SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Commun, 2025, 16(1):2384 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S1247	Leflunomide	Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Transl Med, 2025, 23(1):917 J Virol, 2025, 99(2):e0211024
S9700	Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001)	Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。	Pharmaceutics, 2025, 17(6)731 Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211 Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
S8995	BAY 2416964	BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂，对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。	Scientific Reports, March 8, 2024, 5731 NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052 Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S8842	BAY-218	BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。	Sci Rep, 2025, 15(1):8826 Scientific Reports, 2025, 8826 Cancer Communications, 2024, 670-694
S9682	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole)	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂，可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。	Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872 Front Immunol, 2024, 15:1513595 Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S1891	Carbidopa	Carbidopa 是一种芳香族-L-氨基酸脱羧酶抑制剂，IC50为29±2 μM。	Communications Medicine, October 9, 2025, 420 PLoS One, March 2, 2017, e0173240 PLOS One, March 02, 2017, e0173240
S2313	Indole-3-carbinol	Indole-3-carbinol是通过降解硫代葡萄糖酸盐芸苔葡萄糖硫苷而来的,广泛存在于十字花科蔬菜中。它能够抑制NF-κB和IκBα激酶的激活。	American Journal of Cancer Research, October 15, 2021, 4994-5005 Therapeutic Advances in Medical Oncology, July 29, 2020, 1758835920937891 J Med Virol, 2023, 95(2):e28478
S2292	Diosmin	Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物，也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。	The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65 Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025 Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S4959	Skatole	Skatole (3-methylindole, Scatole)是一种具有轻度毒性的白色结晶有机化合物，天然存在于排泄物中，具有相当广泛的抑菌作用。	Nutrients, 2023, 1490 Nutrients, 2023, 15(6)1490 Exp Cell Res, 2022, 421(1):113373
S6560	PDM2	PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。	Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538 Cancer Cell International, 2021, 538
S9092	Norisoboldine	Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.	iScience, 2024, 27(5):109682 bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S5839	L-Kynurenine	L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物，可用于生产烟酸（niacin）。	Journal of Virology, 2024, e00458-24 Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S6607	YL-109	YL-109是新型的抗肿瘤试剂，在体内外可抑制乳腺癌细胞的生长和侵袭。	Biomedicine & Pharmacotherapy, April 2024, 116633
S6926	GNF351	GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用，并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR，对应的IC50值为62 nM。	Frontiers in Pharmacology, 2021, 655281 Front Pharmacol, 2021, 12:655281 Frontiers in Pharmacology, 07 June 2021, 655281
S0154	CAY10465	CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂，其Ki值为0.2 nM。	Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0155	PDM-11	PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物，与白藜芦醇相比，对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强，而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
E5768	Indolelactic acid	Indolelactic acid (Indole-3-lactic acid) 是色氨酸 (Trp) 的代谢产物，通过激活 芳烃受体 (AhR) 在免疫细胞分化和细胞因子产生中发挥作用。这种调节支持免疫反应并有助于抗炎和抗过敏活动。它还通过将 CD4+ Th 细胞重编程为 CD4+CD8+ Treg 细胞并抑制 Th17 细胞的极化，在 Th17/Treg 细胞的平衡中发挥重要作用。
S5822	Butyl benzyl phthalate	Butyl benzyl phthalate (BBP, 1,2-benzenedicarboxylic acid, butyl phenylmethyl ester)是一种邻苯二甲酸酯，是一种有毒物质，可能被用作增塑剂。
E0143	ITE	ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，可直接与 AHR 结合，Ki 为 3 nM。
S8842	BAY-218	BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。	Sci Rep, 2025, 15(1):8826 Scientific Reports, 2025, 8826 Cancer Communications, 2024, 670-694
S1891	Carbidopa	Carbidopa 是一种芳香族-L-氨基酸脱羧酶抑制剂，IC50为29±2 μM。	Communications Medicine, October 9, 2025, 420 PLoS One, March 2, 2017, e0173240 PLOS One, March 02, 2017, e0173240
S2313	Indole-3-carbinol	Indole-3-carbinol是通过降解硫代葡萄糖酸盐芸苔葡萄糖硫苷而来的,广泛存在于十字花科蔬菜中。它能够抑制NF-κB和IκBα激酶的激活。	American Journal of Cancer Research, October 15, 2021, 4994-5005 Therapeutic Advances in Medical Oncology, July 29, 2020, 1758835920937891 J Med Virol, 2023, 95(2):e28478
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E5768	Indolelactic acid	Indolelactic acid (Indole-3-lactic acid) 是色氨酸 (Trp) 的代谢产物，通过激活 芳烃受体 (AhR) 在免疫细胞分化和细胞因子产生中发挥作用。这种调节支持免疫反应并有助于抗炎和抗过敏活动。它还通过将 CD4+ Th 细胞重编程为 CD4+CD8+ Treg 细胞并抑制 Th17 细胞的极化，在 Th17/Treg 细胞的平衡中发挥重要作用。
S1177	PD 98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Anticancer Research, September 2017, 4911-4918 Cancer Research, September 15, 2019, 4650-4664 Journal of Clinical Medicine, June 24, 2019, 900
S7711	CH-223191	CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。	Cells, 2025, 14(8)605 Chem Biol Interact, 2025, 412:111478 Front Nutr, 2025, 12:1500293
S2858	Stemregenin 1 (SR1)	SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Commun, 2025, 16(1):2384 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S8995	BAY 2416964	BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂，对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。	Scientific Reports, March 8, 2024, 5731 NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052 Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S6560	PDM2	PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。	Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538 Cancer Cell International, 2021, 538
S6926	GNF351	GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用，并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR，对应的IC50值为62 nM。	Frontiers in Pharmacology, 2021, 655281 Front Pharmacol, 2021, 12:655281 Frontiers in Pharmacology, 07 June 2021, 655281
S0155	PDM-11	PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物，与白藜芦醇相比，对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强，而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S2929	Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4 Front Pharmacol, 2025, 16:1608156 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
S1247	Leflunomide	Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Transl Med, 2025, 23(1):917 J Virol, 2025, 99(2):e0211024
S9700	Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001)	Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。	Pharmaceutics, 2025, 17(6)731 Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211 Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
S9682	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole)	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂，可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。	Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872 Front Immunol, 2024, 15:1513595 Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292	Diosmin	Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物，也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。	The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65 Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025 Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092	Norisoboldine	Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.	iScience, 2024, 27(5):109682 bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S5839	L-Kynurenine	L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物，可用于生产烟酸（niacin）。	Journal of Virology, 2024, e00458-24 Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S0154	CAY10465	CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂，其Ki值为0.2 nM。	Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
E0143	ITE	ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，可直接与 AHR 结合，Ki 为 3 nM。