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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Cell Death Differ, 2024, 31(8):999-1012
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101
S7711 CH-223191 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735
S2858 SR1 (StemRegenin 1) SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7
Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172
iScience, 2024, 27(5):109682
S1247 Leflunomide Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):8708
bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567
EMBO J, 2023, e110620.
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
Front Microbiol, 2022, 13:934786
J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
S8842 BAY-218 BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
Commun Biol, 2024, 7(1):442
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
J Med Chem, 2022, 2
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S6926 GNF351 GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S2292 Diosmin Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S6560 PDM2 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
S0154 CAY10465 CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。
S0155 PDM-11 PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
F0827New AhR Rabbit mAb Ah Receptor,AhR,Aryl hydrocarbon Receptor
E5768New Indolelactic acid Indolelactic acid (Indole-3-lactic acid) 是色氨酸 (Trp) 的代谢产物,通过激活 芳烃受体 (AhR) 在免疫细胞分化和细胞因子产生中发挥作用。这种调节支持免疫反应并有助于抗炎和抗过敏活动。它还通过将 CD4+ Th 细胞重编程为 CD4+CD8+ Treg 细胞并抑制 Th17 细胞的极化,在 Th17/Treg 细胞的平衡中发挥重要作用。
S9092 Norisoboldine Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
E0143 ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。
S8842 BAY-218 BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
Commun Biol, 2024, 7(1):442
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
E5768New Indolelactic acid Indolelactic acid (Indole-3-lactic acid) 是色氨酸 (Trp) 的代谢产物,通过激活 芳烃受体 (AhR) 在免疫细胞分化和细胞因子产生中发挥作用。这种调节支持免疫反应并有助于抗炎和抗过敏活动。它还通过将 CD4+ Th 细胞重编程为 CD4+CD8+ Treg 细胞并抑制 Th17 细胞的极化,在 Th17/Treg 细胞的平衡中发挥重要作用。
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
S7711 CH-223191 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735
S2858 SR1 (StemRegenin 1) SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7
Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172
iScience, 2024, 27(5):109682
S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S6926 GNF351 GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S6560 PDM2 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
S0155 PDM-11 PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Cell Death Differ, 2024, 31(8):999-1012
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101
S1247 Leflunomide Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):8708
bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567
EMBO J, 2023, e110620.
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
Front Microbiol, 2022, 13:934786
J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
J Med Chem, 2022, 2
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S2292 Diosmin Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S0154 CAY10465 CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。
S9092 Norisoboldine Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
E0143 ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。
F0827New AhR Rabbit mAb Ah Receptor,AhR,Aryl hydrocarbon Receptor
E5768New Indolelactic acid Indolelactic acid (Indole-3-lactic acid) 是色氨酸 (Trp) 的代谢产物,通过激活 芳烃受体 (AhR) 在免疫细胞分化和细胞因子产生中发挥作用。这种调节支持免疫反应并有助于抗炎和抗过敏活动。它还通过将 CD4+ Th 细胞重编程为 CD4+CD8+ Treg 细胞并抑制 Th17 细胞的极化,在 Th17/Treg 细胞的平衡中发挥重要作用。

AhR抑制剂选择性比较

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