AhR

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1177	PD98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):54
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(3):163
S7711	CH-223191	CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。	Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545 Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
S2858	SR1 (StemRegenin 1)	SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。	Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172 iScience, 2024, 27(5):109682 Transl Oncol, 2024, 42:101900
S1247	Leflunomide	Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。	EMBO J, 2023, e110620. Respir Res, 2023, 24(1):319 Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307
S9682	FICZ	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂，可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):18 Front Microbiol, 2022, 13:934786 J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
S8842	BAY-218	BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。	Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545 Commun Biol, 2024, 7(1):442 EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552
S9700	Tapinarof	Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。	J Med Chem, 2022, 2 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S8995	BAY 2416964	BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂，对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S6926	GNF351	GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用，并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR，对应的IC50值为62 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S5839	L-Kynurenine	L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物，可用于生产烟酸（niacin）。	Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S2292	Diosmin	Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物，也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。	Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025 Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S6560	PDM2	PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
S0154	CAY10465	CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂，其Ki值为0.2 nM。
S0155	PDM-11	PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物，与白藜芦醇相比，对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强，而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S9092	Norisoboldine	Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.	iScience, 2024, 27(5):109682
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
E0143	ITE	ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，可直接与 AHR 结合，Ki 为 3 nM。
S8842	BAY-218	BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。	Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545 Commun Biol, 2024, 7(1):442 EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
S1177	PD98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):54
S7711	CH-223191	CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。	Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545 Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
S2858	SR1 (StemRegenin 1)	SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。	Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172 iScience, 2024, 27(5):109682 Transl Oncol, 2024, 42:101900
S8995	BAY 2416964	BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂，对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S6926	GNF351	GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用，并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR，对应的IC50值为62 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S6560	PDM2	PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
S0155	PDM-11	PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物，与白藜芦醇相比，对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强，而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(3):163
S1247	Leflunomide	Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。	EMBO J, 2023, e110620. Respir Res, 2023, 24(1):319 Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307
S9682	FICZ	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂，可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):18 Front Microbiol, 2022, 13:934786 J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
S9700	Tapinarof	Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。	J Med Chem, 2022, 2 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S5839	L-Kynurenine	L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物，可用于生产烟酸（niacin）。	Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S2292	Diosmin	Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物，也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。	Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025 Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S0154	CAY10465	CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂，其Ki值为0.2 nM。
S9092	Norisoboldine	Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.	iScience, 2024, 27(5):109682
E0143	ITE	ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，可直接与 AHR 结合，Ki 为 3 nM。