SR1 (StemRegenin 1)

SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。

SR1 (StemRegenin 1) Chemical Structure

SR1 (StemRegenin 1) Chemical Structure

CAS: 1227633-49-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 736.26 现货
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AhR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CD34+ Function assay Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM 31035239
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

产品描述 SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。
靶点
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) [1]
(Cell-free assay)
127 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

StemRegenin 1处理5到7天后可以使CD34+细胞数目增加,EC50为120 nM.与对照组相比含有细胞因子和SR1 (1 μM)条件下培养mPB CD34+细胞7天可以分别使CD34+, CD133+和CD90+造血干细胞和祖细胞数量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。与对照相比利用SR1 (1 μM)连续培养3周使得有核细胞总数增加11倍,CD34+细胞增加73倍,CD34+细胞比最初细胞数增加1118倍。用SR1 (1 μM)培养1×103脐带血CD34+细胞5周时间可以得到1.69×106集落形成细胞。SR1通过结合并拮抗AhR来诱导CD34+细胞膨大,这由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。[1]

SR1 (1 μM)处理可以加快CD34+ 细胞增殖并降低人CD34+细胞中VentX的表达水平。VentX的异位表达阻止 SR1诱导的CD34+细胞膨大[2]

骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)连续共同培养可以导致形成强健的猕猴诱导多能造血祖细胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)细胞基于CD34表达分离出来并培养在含有SR1 (0.75 μM)培养基中数目扩大3倍并且维持这种长期的再植造血干细胞表型[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SR1促进CB CD34+细胞的膨大,这有助于早期和持续的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00763555 Completed
Psoriasis
Galderma R&D
September 2008 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 429.54 分子式

C24H23N5OS

CAS号 1227633-49-9 SDF Download SR1 (StemRegenin 1) SDF
Smiles CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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