CH-223191
CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。
CH-223191 Chemical Structure
CAS: 301326-22-7
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
常与CH-223191一起在实验中被使用的化合物
CH-223191和PD98059消除了TCDD诱导的人结肠癌细胞中的ERK1/2磷酸化和细胞增殖。
Xie G, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 May 1;302(9):G1006-15.
CH-223191和Venetoclax的使用在CLL细胞中表现出协同或累加的细胞毒性。
CH-223191和GNF351是AhR拮抗剂，可完全抑制HaCaT细胞中VRCZ诱导的CYP1A1和COX-2转录。
CH-223191在体外阻断Doxorubicin介导的AhR激活并抑制CYP1A1和GSTA1的增加。
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生物活性
| 产品描述 | CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合，也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。[1] 在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路，并减少克隆存活和侵染力。[2] 在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中，CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。[3] 在内皮细胞中，CH-223191增强ICAM-1表达，并防止RelB核易位。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | hpol κ / γH2AX |
|
26651356 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导，肝毒性，和消耗综合症。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性ICR小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 333.39 | 分子式 | C19H19N5O |
| CAS号 | 301326-22-7 | SDF | Download CH-223191 SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (200.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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