| S2882 |
IKK-16
|
IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
-
JCI Insight, 2025, e186456
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
|
|
| S7343 |
URMC-099
|
URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
-
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
-
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
|
|
| S7584 |
LRRK2-IN-1
|
LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。
|
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
-
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
-
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
|
|
| E0998 |
PFE-360
|
PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。 |
-
Viruses, 2022, 14(9)2058
|
|
| S7367 |
GNE-0877 (DNL201)
|
GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 |
-
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
|
|
| S7528 |
GNE-7915
|
GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。
|
-
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
|
|
| S7664 |
GSK2578215A
|
GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
|
-
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
|
|
| F1550 |
LRRK2 Antibody [P18P16]
|
|
|
|
| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
|
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
|
|
| S9694 |
MLi-2
|
MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。 |
-
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
|
|
| S6534 |
CZC-54252
|
CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。 |
|
|
| S7368 |
GNE-9605
|
GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。
|
|
|
| S2002 |
CZC-25146
|
CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。 |
|
|
| S8202 |
PF-06447475
|
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。 |
|
|
| S2948 |
HG-10-102-01
|
HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2和G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。 |
|
|
| S2882 |
IKK-16
|
IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
- JCI Insight, 2025, e186456
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
|
|
| S7343 |
URMC-099
|
URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
- Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
- Oncogenesis, 2023, 12(1):35
|
|
| S7584 |
LRRK2-IN-1
|
LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。
|
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
- J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
- ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
|
|
| E0998 |
PFE-360
|
PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。 |
- Viruses, 2022, 14(9)2058
|
|
| S7367 |
GNE-0877 (DNL201)
|
GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 |
- Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
|
|
| S7528 |
GNE-7915
|
GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。
|
- Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
|
|
| S7664 |
GSK2578215A
|
GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
|
- J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
|
|
| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
|
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
|
|
| S9694 |
MLi-2
|
MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。 |
- Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
|
|
| S6534 |
CZC-54252
|
CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。 |
|
|
| S7368 |
GNE-9605
|
GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。
|
|
|
| S2002 |
CZC-25146
|
CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。 |
|
|
| S8202 |
PF-06447475
|
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。 |
|
|
| S2948 |
HG-10-102-01
|
HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2和G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。 |
|
|