GNE-0877 (DNL201)
GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
GNE-0877 (DNL201) Chemical Structure
CAS: 1374828-69-9
产品质控
批次：
纯度：
99.65%
99.65
GNE-0877 (DNL201)相关产品
| 相关产品 | LRRK2-IN-1 PFE-360 GNE-7915 GSK2578215A | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠。 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 339.32 | 分子式 | C14H16F3N7 |
| CAS号 | 1374828-69-9 | SDF | Download GNE-0877 (DNL201) SDF |
| Smiles | CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NC)C(F)(F)F)C(C)(C)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy GNE-0877 (DNL201) | GNE-0877 (DNL201) supplier | purchase GNE-0877 (DNL201) | GNE-0877 (DNL201) cost | GNE-0877 (DNL201) manufacturer | order GNE-0877 (DNL201) | GNE-0877 (DNL201) distributor
