MLi-2

目录号：S9694 Purity: 99.79%

MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性，在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM，在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM，以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。

MLi-2 Chemical Structure

CAS: 1627091-47-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1777.23	现货
5mg	1570	现货
25mg	6570.26	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息(PMID)
SH-SY5Y	Function assay		90 mins	Inhibition LRRK2 G2019S mutant Ser935 phosphorylation in human SH-SY5Y cells after 90 mins by Western blot analysis, IC50 = 0.0048 μM.	28245354
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生物活性

产品描述

靶点

LRRK2 (purified LRRK2 kinase assay in vitro)	LRRK2 (cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2)	LRRK2 (radioligand competition binding assay)
0.76 nM	1.4 nM	3.4 nM

参考文献
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407721/

参考文献

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407721/

化学信息&溶解度

分子量	379.46	分子式	C₂₁H₂₅N₅O₂
CAS号	1627091-47-7	SDF	--
Smiles	CC1CN(CC(C)O1)C2=CC(=NC=N2)C3=N[NH]C4=CC=C(OC5(C)CC5)C=C34
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 76 mg/mL (200.28 mM)

Ethanol : 8 mg/mL (21.08 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.900mg/ml (5.01mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL38mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.900mg/ml (5.01mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 38mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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