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LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。

LRRK2-IN-1 Chemical Structure

LRRK2-IN-1 Chemical Structure

CAS: 1234480-84-2

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay 0.03-3 μM 90 mins Inhibition of wild-type LRRK2 phosphorylation at Ser935 expressed in HEK293 cells at 0.03 to 3 uM after 90 mins by immunoblot analysis 22335897
lymphoblastoid cells Function assay 0.03 to 3 uM 90 mins Inhibition of LRRK2 in human lymphoblastoid cells assessed as inhibition of Ser910 autophosphorylation at 0.03 to 3 uM after 90 mins by immunoblot method 22863203
HEK293 cells Function assay Inhibition of LRRK2 G2019S mutant expressed in HEK293 cells using nictide and ATP as substrate, IC50=0.006 μM 22335897
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生物活性

产品描述 LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。
靶点
LRRK2 (G2019S) [1]
(Cell-free assay)		 LRRK2 (WT) [1]
(Cell-free assay)		 DCLK2 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 13 nM 45 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在稳定表达GFP-LRRK2[G2019S]的HEK 293细胞中，LRRK2-IN-1改变LRRK2的细胞质定位。在人衍生的成神经细胞瘤SHSY5Y细胞和小鼠Swiss 3T3细胞中，LRRK2-IN-1诱导相似的剂量依赖性Ser910和Ser935去磷酸化，以及14-3-3与内源性LRRK2结合的损失。[1]在表达人R1441C-和G2019S-LRRK2的转基因线虫中，LRRK2-IN1弥补多巴胺受损为特征的行为缺失。[2]在小鼠成纤维细胞中，LRRK2-IN1减少细胞运动性。[3]在AsPC-1和HCT116细胞系，LRRK2-IN-1表现出抗增殖和促凋亡特性，诱导G1和G2/M细胞周期阻滞，并抑制DCLK1 mRNA和蛋白质表达。[4]
激酶实验 IC50 测定
活性GST-LRRK2 (1326-2527)，GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527)，GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527)和GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527)酶与来自HEK293细胞裂解物的谷胱甘肽琼脂糖纯化36小时，随后瞬时转染合适的cDNA构架。多肽激酶试验重复两次进行，40 µL总体积反应液包含0.5 µg LRRK2激酶(大约为10% 纯度，在50 mM Tris/HCl中终浓度为8 nM)，pH 7.5，0.1 mM EGTA，10 mM MgCl2，20 µM Nictide，0.1 µM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol)，以及溶于DMSO的指示浓度的抑制剂。在30 °C下培育15分钟后，通过将35 µL反应混合物点样到P81磷酸纤维素纸上终止反应，并将其浸入50 mM磷酸中。将样品充分洗涤，[γ-32P]ATP与Nictide的整合通过Cerenkov计数量化。IC50值通过GraphPad Prism使用非线性回归分析计算。
细胞实验 细胞系 HCT116，和 AsPC-1 细胞
浓度 20 μM
孵育时间 48 h
方法 细胞以一式三份接种到96孔组织培养板。以DMSO为载体对照，在0，0.31，0.63，1，2，和5，10，和20 μM LRRK2-IN-1存在下进行细胞培育。处理48小时后，10 μL TACS MTT试剂(RND 系统)加入到每孔中，细胞在37°C下培育，直到细胞中出现明显的黑色晶体沉淀。随后将100 μL 266 mM NH4OH的DMSO溶液加入孔中，置于板振荡器上低速振荡1分钟。振荡后，将板避光培育10分钟，每孔的OD550使用酶标仪读取。将得到的结果求平均值，并以DMSO (载体) 对照+/-平均数标准误差的百分比计算。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在野生型雄性C57BL/6小鼠中，LRRK2-IN-1 (100 mg/kg, i.p.)抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化，而在大脑中没有影响。[1]
动物实验 Animal Models 野生型雄性 C57BL/6 小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 570.69 分子式

C31H38N8O3
CAS号 1234480-84-2 SDF Download LRRK2-IN-1 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C5C(=N4)N(C6=CC=CC=C6C(=O)N5C)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (175.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (175.22 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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