PAK

信号通路图

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S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7093 IPA-3 IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S7271 FRAX597 FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
Nat Commun, 2023, 14(1):700
S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02809-0
Biomolecules, 2023, 13(1)100
S7807 FRAX486 FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S8444 KPT 9274 (ATG-019) KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Sci Rep, 2023, 13(1):3334
Sci Adv, 2023, 9(15):eadf8522
S7989 FRAX1036 FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂,IC50为5 nM。
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱,是PAK4 的抑制剂。
E2380 GNE 2861 GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂,抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。
F1046New PAK2 Rabbit mAb
F2117New PAK1 (phospho Ser 144) + PAK2 (phospho Ser 141) + PAK3 (phospho Ser 154) Rabbit mAb
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7093 IPA-3 IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S7271 FRAX597 FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
Nat Commun, 2023, 14(1):700
S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02809-0
Biomolecules, 2023, 13(1)100
S7807 FRAX486 FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S8444 KPT 9274 (ATG-019) KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Sci Rep, 2023, 13(1):3334
Sci Adv, 2023, 9(15):eadf8522
S7989 FRAX1036 FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂,IC50为5 nM。
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱,是PAK4 的抑制剂。
E2380 GNE 2861 GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂,抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。
F1046New PAK2 Rabbit mAb
F2117New PAK1 (phospho Ser 144) + PAK2 (phospho Ser 141) + PAK3 (phospho Ser 154) Rabbit mAb

PAK抑制剂选择性比较

Tags: PAK inhibitor|PAK agonist|PAK activator|PAK inducer|PAK antagonist|PAK signaling pathway|PAK assay kit
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