FRAX486
FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
FRAX486 Chemical Structure
CAS: 1232030-35-1
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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生物活性
| 产品描述 | FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在WPMY-1细胞中，1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性，同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中，浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果，可能完全抑制PAK1-3，而部分抑制PAK4[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | WPMY-1细胞(从良性的人类前列腺基质中获得的永生化细胞) | ||
| 浓度 | 1, 5, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板（20,000细胞/孔），培养24小时。然后加入FRAX486、IPA3或DMSO(1, 5, 10 μM)培养不同时间（24, 48, 72 h）。在每一个时间点，加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小时，检测450 nm处的吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | FRAX486能够穿过血脑屏障，临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现，持续24小时，8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6雄性小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg(i.v.)或30 mg/kg(p.o.) | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 513.39 | 分子式 | C25H23Cl2FN6O |
| CAS号 | 1232030-35-1 | SDF | Download FRAX486 SDF |
| Smiles | CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (29.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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