FRAX1036
FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。
FRAX1036 Chemical Structure
CAS: 1432908-05-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在PAK1扩增的MDA-MB-175种，2.5-5 μM FRAX1036的处理下，对1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035处理PAK1增殖的乳腺癌细胞能诱导凋亡[1]。用FRAX103处理OVCAR-3细胞导致p53和p21的上调、cyclinc B1 的下调[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB175细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将MDA-MB175细胞用不同浓度的FRAX1036处理24小时，然后用生物标记抗体对细胞裂解物进行免疫沉淀分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，处理以FRAX1-26导致KT21肿瘤生长变慢。FRAX1-26很难通过血脑屏障[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Pak2-deficient小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 518.05 | 分子式 | C28H32ClN7O |
| CAS号 | 1432908-05-8 | SDF | Download FRAX1036 SDF |
| Smiles | CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 21 mg/mL (40.53 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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