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FRAX597

FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。

FRAX597 Chemical Structure

FRAX597 Chemical Structure

CAS: 1286739-19-2

规格 价格 库存 购买数量
5mg 1608.91 现货
25mg 5708.86 现货
100mg 16134.3 现货
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生物活性

产品描述 FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)		 PAK2 [1]
(Cell-free assay)		 PAK3 [1]
(Cell-free assay)
8 nM 13 nM 19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2]
激酶实验 酶IC50值的测定
IC50值使用10个浓度点，非放射性，功能性试验测定，采用基于荧光的偶联酶形式，根据制造商方案(Z’-LYTE@生化检测)进行。激酶活性使用Z’-LYTE@和Adapta@激酶试验测定。
细胞实验 细胞系 SC4细胞
浓度 1 μM
孵育时间 4天
方法 30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点，使各个孔中的细胞胰蛋白酶化，并使用Coulter计数器计数。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-PAK1 / PAK1 23960073
Growth inhibition assay Cell proliferation Migration and invasion Cell viability 26774265
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。[1]在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。[2]在KrasG12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。[3]
动物实验 Animal Models 患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型
Dosages 90 mg/kg/day
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 558.10 分子式

C29H28ClN7OS
CAS号 1286739-19-2 SDF Download FRAX597 SDF
Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (8.95 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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