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Apigenin
别名: LY 080400, NSC 83244 中文名称：芹菜素,芹黄素,芹菜苷元
Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，Ki为2 μM.。
Apigenin Chemical Structure
CAS: 520-36-5
产品质控
批次：
纯度：
99.73%
99.73
Apigenin相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human THP1 cells | Function assay | 20 uM | 1 h | Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis | |
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 5 uM | Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay | ||
| human MV4-11 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM | ||
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | 24 h | Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM | ||
| human H9 cells | Function assay | 3 days | Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM | ||
| HEK293 cells | Function assay | 24 h | Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM | ||
| mouse 26-L5 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM | ||
| human RS4:11 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM | ||
| mouse B16-BL6 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM | ||
| human H9 cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM | ||
| human HT1080 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC | ||
| mouse L929 cells | Function assay | 15 mins | Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining | ||
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM | |||
| human H295R cells | Function assay | Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM | |||
| HEK293 FS cells | Function assay | Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM | |||
| human HeLa cells | Function assay | Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM | |||
| human mast cells | Function assay | Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM | |||
| MDCK cells | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM | |||
| human MDA-kb2 cells | Function assay | Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM | |||
| MCF-7 MX cells | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM | |||
| MDCK cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM | |||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，Ki为2 μM.。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 对CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Apigenin通过与三磷酸腺苷(ATP)竞争而抑制PKC。Apigenin也降低TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。[1]在中国仓鼠卵巢细胞中，Apigenin能够抑制硝基芘诱导的毒性基因引起的突变。在小鼠巨噬细胞中，Apigenin抑制LPS诱导的环氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表达。Apigenin被报道具有抑制蛋白激酶C，分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)，C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化以及v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶(ERK)，离体肝细胞中的MAPK。Apigenin可以下调Na+/Ca2+-交换器的表达，该蛋白是大鼠心肌细胞钙离子外排的一个重要蛋白。在表皮细胞和成纤维细胞中，Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞，并伴随p53蛋白质稳定性增加。在培养的人类内皮细胞中，Apigenin能够有效抑制TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调。在人类卵巢癌细胞中，Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制HIF-1α 和 VEGF表达[2]在人类角质细胞中，Apigenin通过抑制MAPK信号转导并降低API转录因子水平抑制分化。Apigenin也会抑制人类角质细胞的增殖。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21 |
|
29108230 | |
| Immunofluorescence | E-caherin / Vimentin Snail |
|
27203387 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23224239 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下调IL-4的产生。Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移。在雌性小鼠中，Apigenin引起子宫重量和整个子宫中雌激素受体(ER)-α浓度显著增加，通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循环中结合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖。[4] | |
|---|---|---|
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 270.24 | 分子式 | C15H10O5 |
| CAS号 | 520-36-5 | SDF | Download Apigenin SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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