Pitavastatin calcium
别名: NK-104 calcium 中文名称：匹伐他汀钙
Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
Pitavastatin calcium Chemical Structure
CAS: 147526-32-7
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| hepatocytes | Function assay | 0.1 to 10 uM | up to 90 mins | Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km = 13 μM. | 22593038 |
| MCF-7 | Function assay | 10 uM | 24 hrs | Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay | 28089347 |
| MCF-7 | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 1 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay | 28089347 |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of delta 8-7 isomerase in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of DR24 in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of HMGCoA reductase in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| HEK293 | Function assay | Drug uptake in HEK293 cells expressing OATP1B1 (unknown origin) assessed as OATP1B1-mediated drug transport, Km = 4.8 μM. | 22587986 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块[1]。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达[3]。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后，处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切，调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中，也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Huh-7 and SMMC7721 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 1, 2, 4, 6 days | |||
| 方法 | 将Huh-7和SMMC7721细胞以5000个细胞/孔的密度分布接种于96孔板，用一定浓度的pitavastatin处理48小时、或用5 μMpitavastatin处理1, 2, 4, 6天。然后将细胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中，在肝细胞中形成甲瓒。然后将形成的甲瓒溶解于DMSO中，在570 nm处测得吸收光值。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1 |
|
28542559 | |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
21301413 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pitavastatin在携瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，改善其生存率[5]。Pitavastatin在扩张性心肌病中，可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达，发挥保护作用。在DCM的发展中，心脏功能得以保持[6]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 mice |
| Dosages | 1 或 3 mg/kg/d | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05977738 | Recruiting | Glioblastoma Multiforme Adult|Recurrent Glioblastoma |
C.Dirven|Erasmus Medical Center |
January 18 2024 | Early Phase 1 |
| NCT04643093 | Completed | Primary Hypercholesterolemia|Mixed Dyslipidemias |
Orient Pharma Co. Ltd. |
August 1 2020 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 880.98 | 分子式 | C50H46CaF2N2O8 |
| CAS号 | 147526-32-7 | SDF | Download Pitavastatin calcium SDF |
| Smiles | C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (113.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to prepare the solution of the compound (S1759) for in vivo use?
回答：
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.
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