SP600125

别名: Nsc75890

目录号：S1460 Purity: 99.94%

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

SP600125 Chemical Structure

CAS: 129-56-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	647.05	现货
10mg	573.66	现货
50mg	1204.13	现货
100mg	1613.43	现货
1g	7944.3	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.94%

99.94

常与SP600125一起在实验中被使用的化合物

Adezmapimod (SB203580)

SP600125抑制自噬并激活细胞凋亡，而Adezmapimod则诱导线粒体自噬和自噬。

PD98059

SP600125和PD98059是两种在TQ诱导的细胞死亡中具有促生存活性的激酶。

El-Najjar N, et al. Apoptosis. 2010 Feb;15(2):183-95.

SCH772984

SP600125和SCH772984在体外显着增加PMN-MDSC和M-MDSC的凋亡。

Yu J, et al. Front Oncol. 2021 Mar 18;11:647312.

LY294002

SP600125和LY294002抑制SNU-216和NCI-N87细胞的生长。

Choi Y, et al. World J Gastroenterol. 2016 Nov 7; 22(41): 9141–9153.

Bentamapimod (AS602801)

SP600125和Bentamapimod是泛JNK抑制剂，可导致GBM干细胞(GSC)培养物中的细胞活力大幅降低。

MacLeod G, et al. Cell Rep. 2019 Apr 16;27(3):971-986.e9.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SB203580	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SP600125	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with U0126	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with PD98059	21345685
A549	Function Assay	20 μM	1 h	Inhibition of TPA-induced MMP-2 and u-PA expression	20492175
HaCaT	Function Assay	20 μM	24 h	Blocks the phosphorylation of c-Jun protein	19812349
HaCaT	Function Assay	20 μM	4 h	Blocks the TNF-α-induced CYP4F11 transcription	19812349
PC3	Function Assay	20 μM	1 h	Decreases the MMP2 and MMP9 expression	19633975
RAW264.7	Function Assay	10 μM	12 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production with IC50 of 17μM	19497418
BV-2	Function Assay	2 μM	1 h	Inhibits the increase of sBAFF release in Gmix-treated BV-2 cells	19406831
Hep3B	Function Assay	10 μM	1 h	Blocks autophagy and upregulation of Beclin 1 expression induced by ceramide	19060920
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h	Inhibition of PGE2-induced expression of uPA and MMP-9 significantly	21859479
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h	BlocksPGE2-induced cell migration significantly	21859479
THP-1	Function Assay	90 nM	30 min	Inhibition of tissue factor expression	22940059
PC3	Function Assay	25 μM	24 h	Inhibition of AP-1 and p21 luciferase activity induced by S179D PRL	23162652
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	Neuroprotective activity assessed as reduction of anisomycin-induced cell death	23498914
SH-SY5Y	Kinase Assay	10 μM	1 h	Inhibition of JNK3 assessed as blockade of anisomycin-induced c-jun phosphorylation at ser73	23498914
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of IL-1beta release	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	2 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production	23791078
A549	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h	Rapid and potent inhibition of cell proliferation	23912840
BMMC	Function assay	1 to 20 uM	7 days	Inhibition of RANKL/M-CSF-stimulated osteoclastogenesis in ICR mouse BMMC assessed as reduction in TRAP positive multinucleated cells at 1 to 20 uM incubated for 7 days by light microscopy	25397676
Plasmodium falciparum GB4	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893μM	19734910
Plasmodium falciparum 3D7	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893 μM	19734910
Plasmodium falciparum 7G8	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 10 μM	19734910
Plasmodium falciparum W2	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum HB3	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
B16-F10	Function Assay		1 h	Inhibition of TNF-alpha-induced c-JUN phosphorylation	21815634
RAW264.7	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production relative to control, IC50 = 17 μM.	22831798
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

产品描述

特性

SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

靶点

serine/threonine kinase ^[1]	JNK1 ^[1] (Cell-free assay)	JNK2 ^[1] (Cell-free assay)	Aurora A ^[4] (Cell-free assay)	TrkA ^[4] (Cell-free assay)	点击更多
	40 nM	40 nM	60 nM	70 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4⁺细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。^[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)^[2] Mps1,^[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。^[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的启动子的激活。^[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。^[6]
激酶实验	体外激酶实验
激酶实验	根据测量放射性磷酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl₂,1 mM MnCl₂,1 mM DTT,3 μM NaVO₃, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM³³P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。
细胞实验	细胞系	HCT116, A2780, 和U2OS细胞
	浓度	0-5 μM
	孵育时间	72小时
	方法	细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-JNK p-IGF1R / IGF1R / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK p-Src / Src p-c-Jun / c-Jun / pJNK / JNK Survivin / Bcl-2 / PARP p-FADD / FADD / p-c-Jun / c-Jun		25226534
	Immunofluorescence	AIF / Endo G E-cadherin / β-catenin α-catenin / Actin		21738692
	Growth inhibition assay	Cell viability (U-87 MG) Cell viability (A549)		27176481

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4⁺ CD8⁺胸腺细胞凋亡。^[1]
动物实验	Animal Models	雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
	Dosages	15或30 mg/kg
	Administration	静脉注射或口服处理

参考文献
[1] Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686. [2] Joiakim A, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(11), 1279-1282. [3] Schmidt M, et al. EMBO Rep, 2005, 6(9), 866-872. [4] Colombo R, et al. Cancer Res, 2010, 70(24), 10255-64. [5] Vaishnav D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 307(4), 855-860. [6] Kim JA, et al. Oncogene, 2010, 29(11), 1702-1716. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	220.23	分子式	C₁₄H₈N₂O
CAS号	129-56-6	SDF	Download SP600125 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (272.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.3mg/ml (1.36mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.0mg/ml (9.08mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.2mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL44mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil	6.0mg/ml (27.24mM)	以 1 mL 工作液为例，取100μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答：
S1460 can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. The inhibitor dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used for oral administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):