Safinamide Mesylate
别名: PNU-151774E,FCE28073 中文名称：沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
Safinamide Mesylate Chemical Structure
CAS: 202825-46-5
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力，在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流，IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放，IC50为9 μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小时，通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤，IC50为1.4 μM。[1] Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | DA缺失的C57BL小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔内单剂量注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 398.45 | 分子式 | C17H19FN2O2.CH4O3S |
| CAS号 | 202825-46-5 | SDF | Download Safinamide Mesylate SDF |
| Smiles | CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 80 mg/mL (200.77 mM) Ethanol : 13 mg/mL (32.62 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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