Tranilast
别名: SB 252218, MK-341 中文名称：曲尼斯特
Tranilast是一种抗过敏化合物。
Tranilast Chemical Structure
CAS: 53902-12-8
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| ECs | Function assay | Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. | 11229768 | ||
| SMCs | Function assay | Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. | 11229768 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tranilast是一种抗过敏化合物。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tranilast是一种抗过敏的药物，抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放，从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成，但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast（30-300 mM）抑制纤维细胞的转化生长因子（TGF）-β1的释放，这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。[1] Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1，IL-1β和PGE2。[2] Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58％。在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast减弱心肌纤维化达37％，伴随磷酸化Smad2的降低。[4] 在狗的颈动脉中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，减少了食糜酶mRNA水平达43％，并减少颈动脉内膜/介质比达63％。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05626829 | Recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer |
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University |
July 20 2022 | Phase 2 |
| NCT00882024 | Completed | Active Rheumatoid Arthritis |
Nuon Therapeutics Inc. |
March 2009 | Phase 2 |
| NCT01003613 | Completed | Pterygium |
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School |
February 2009 | Phase 3 |
| NCT00717808 | Withdrawn | Rheumatoid Arthritis |
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc. |
September 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.33 | 分子式 | C18H17NO5 |
| CAS号 | 53902-12-8 | SDF | Download Tranilast SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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