Bindarit
别名: AF 2838 中文名称：宾达利
Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族，包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
Bindarit Chemical Structure
CAS: 130641-38-2
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
Bindarit相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族，包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 特性 | Bindarit 缺乏免疫抑制效果。 | |||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bindarit 处理，抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量，与MCP-1 mRNA转录水平降低相关，IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量，IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。[2] Bindarit处理，抑制 MCP-1从IL-1刺激的 成骨细胞系Saos-2中释放。[3] Bindarit即使是最大浓度时，在体外也作用于人类 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也没有毒性，虽然其抑制MCP-1表达。[4] Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 增殖，迁移，和入侵。[5] Bindarit 诱导传统 NF-κB通路的下调。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 诱导的 MCP-1启动子激活，而对其他测试的激活的启动子没有作用效果，说明 Bindarit 作为 NF-κB亚型的一个特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎症通路中选择 其作用靶点。[6] Bindarit调节癌细胞增殖和迁移，主要通过对TGF-β和AKT 信号的负调控。[7] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Bindarit 按 50 mg/kg剂量口服给药 NZB/W小鼠，延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长NZB/W小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中，完全抑制MCP-1上调。[1] Bindarit 处理人类黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润，使肿瘤坏死。[4] Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管损伤的动物模型，通过直接作用于VSMC 增殖和迁移，及通过降低新生内膜内巨噬细胞含量，而有效减少新生内膜形成。[5] Bindarit作用于携带前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，导致损伤性肿瘤转移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc细胞的 Balb/c小鼠，局部肿瘤形成受损伤。此外, Bindarit 处理4T1-Luc原发性肿瘤，显著降低肿瘤相关的巨噬细胞浸润，和髓细胞衍生的抑制细胞浸润。[7] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患自发性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠 |
| Dosages | ~50 mg/kg/day | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01269242 | Completed | Coronary Restenosis |
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A |
January 2009 | Phase 2 |
| NCT01109212 | Completed | Diabetic Nephropathy |
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Mario Negri Institute for Pharmacological Research |
March 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 324.37 | 分子式 | C19H20N2O3 |
| CAS号 | 130641-38-2 | SDF | Download Bindarit SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (197.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL (197.3 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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